TTS-S 膏药总共含有 1.5 毫克东莨菪碱,在 3 天内以受控方式释放。该系统在粘合剂层中加入了140微克的初始剂量,以迅速使皮肤结合点达到饱和,实现稳态血药浓度。剩余的东莨菪碱以每小时约 5 微克的恒定速度释放,3 天共释放 0.5 毫克。这种设计既能确保有效给药,又能将副作用降至最低。
要点说明:
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东莨菪碱总含量:
- TTS-S 膏药含有 1.5 毫克东莨菪碱。这是装入膏药的总量,可确保在预定给药时间内有足够的药物供应。
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引药剂量:
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在粘合剂层中加入 140 微克的引导剂量。这样做有两个目的
- 饱和皮肤中的结合位点,防止最初的快速吸收。
- 加速达到稳态血药浓度,确保快速发挥疗效。
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在粘合剂层中加入 140 微克的引导剂量。这样做有两个目的
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控释机制:
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剩余的东莨菪碱(启动剂量后)以每小时约 5 微克的恒定速度释放。这种控制释放方式
- 确保血液中的药物浓度保持一致。
- 最大限度地减少可能导致副作用或药效降低的波动。
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剩余的东莨菪碱(启动剂量后)以每小时约 5 微克的恒定速度释放。这种控制释放方式
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总剂量:
- 在 3 天的时间里,膏药总共会释放 0.5 毫克东莨菪碱。这是根据恒定释放率和使用时间计算得出的。
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设计原理:
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将起始剂量和控释相结合,旨在
- 快速起效。
- 维持治疗水平,不出现高峰和低谷。
- 降低因药物浓度变化而产生副作用的风险。
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将起始剂量和控释相结合,旨在
这种复杂的给药系统可确保东莨菪碱的释放方式最大限度地提高治疗效果,同时最大限度地降低潜在的不良反应,使其成为晕动病和其他适应症的有效选择。
汇总表:
方面 | 详细信息 |
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东莨菪碱总量 | 1.5 毫克储液器 |
启动剂量 | 粘合剂层中含有 140 微克,可快速达到皮肤饱和和稳态水平 |
控释 | 每小时 5 毫微克,持续 3 天(总剂量为 0.5 毫克) |
设计优点 | 起效迅速、血药浓度稳定、副作用最小 |
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