FTIR-ATR 技术是透皮贴剂开发中一种关键的、非破坏性的分析工具，主要用于验证活性药物成分 (API) 与聚合物基质之间的理化相容性。通过分析贴剂表面，无需复杂的样品制备，即可检测光谱峰的变化，从而判断药物是否与辅料正确结合，或在成膜过程中是否发生化学降解。
核心见解 FTIR-ATR 充当分子守门员，区分有益的物理相互作用（对控释至关重要）和有害的化学反应（导致药物降解）。它证实了制造过程在保持药物治疗结构的同时，实现了长期储存所需的稳定性。
评估理化相容性
检测药物-辅料相互作用
FTIR-ATR 的主要用途是评估药物与构成贴剂结构的聚合物之间的相互作用。
开发人员会将纯药物（例如布洛芬、酮洛芬）和纯聚合物（例如壳聚糖、HPMC 或乙基纤维素）的红外光谱与最终的透皮膜进行比较。这种比较可以揭示这些成分是仅仅物理混合，还是在分子水平上发生了相互作用。
识别氢键
相容性的一个关键指标是氢键的存在。
技术人员会寻找特征光谱峰的特定位移。这些位移证实药物已成功整合到基质系统中，验证了成膜过程的成功，而没有破坏药物的化学特性。
分析分子完整性
监测光谱峰位移
为确保药物保持活性，研究人员会监测特征官能团峰（如酯羰基或芳香硝基）。
如果这些峰在最终混合物中发生显著位移或完全消失，可能表明药物已发生化学转化。这使得开发人员能够在配方阶段早期发现药物失活。
区分有益和有害的相互作用
并非所有相互作用都是负面的；有些是贴剂正常发挥功能所必需的。
对于固体天然橡胶胶乳贴剂等系统，FTIR-ATR 用于验证非共价相互作用。这些物理键对于将药物保留在贴剂中并确保通过物理扩散实现受控、缓慢的释放至关重要，而不是一次性释放所有药物。
确保稳定性和寿命
验证制造安全性
制造过程中的热量和应力有时会降解敏感药物。
FTIR-ATR 提供分子层面的验证，证明成膜过程没有损害药物的化学结构。它确保最终贴剂在生产后立即保持预期的药理活性。
监测储存稳定性
FTIR-ATR 对于加速老化研究也至关重要。
通过比较新鲜贴剂与经过老化的贴剂的吸收峰，该技术可以检测化学降解或随着时间的推移出现强烈的、不希望有的分子相互作用。这证实了产品在其保质期内将保持有效。
理解权衡
“相互作用”的细微差别
解释 FTIR-ATR 数据时的一个常见陷阱是误判相互作用的性质。
虽然氢键通常是稳定、相容基质的标志，但新共价键的形成通常预示着化学降解。您必须仔细区分由物理包埋（良好）和化学改变（不良）引起的光谱位移。
灵敏度限制
虽然 ATR（衰减全反射）在表面分析方面很有效，但其穿透深度有限。
它非常适合分析薄膜表面和药物-聚合物界面，但可能无法完全表征非常厚的贴剂的整体性质。最好将其用作表面相容性和即时化学相互作用的筛选工具。
为您的目标做出正确选择
为了最大化 FTIR-ATR 在您的开发过程中的价值，请根据您的具体开发阶段应用它：
- 如果您的主要重点是配方筛选：使用 FTIR-ATR 快速筛选不同的聚合物组合（例如，HPMC 与壳聚糖），以确定哪些辅料允许氢键形成而不改变药物的化学性质。
- 如果您的主要重点是质量控制 (QC)：实施 FTIR-ATR 来比较“新鲜”与“老化”的样品，特别是寻找官能团峰的消失，以检测储存过程中的不稳定性。
最终，成功的透皮开发依赖于 FTIR-ATR 来证明您的药物被基质牢固固定，同时化学性质未改变，并已准备好释放。
总结表：
| 应用类别 | FTIR-ATR 的关键功能 | 开发中的目的 |
|---|---|---|
| 相容性筛选 | 检测氢键和光谱位移 | 验证药物-辅料分子相互作用 |
| 稳定性测试 | 监测官能团峰的消失 | 识别药物随时间的降解或失活 |
| 工艺验证 | 非破坏性表面分析 | 确认成膜过程后药物的完整性 |
| 释放机制 | 验证非共价相互作用 | 确保 API 的受控物理扩散 |
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参考文献
- Shaum Shiyan, Galih Pratiwi. Optimization transdermal patch of polymer combination of chitosan and HPMC-loaded ibuprofen using factorial designs. DOI: 10.12928/pharmaciana.v11i3.19935
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
