经皮给药时，芬太尼的生物利用度会显著提高，由于绕过了肝脏的首次代谢，生物利用度可达到约 90%。这种途径可在 72 小时内提供可控的持续给药，因此非常适合阿片类药物耐受患者的慢性疼痛治疗。然而，使用不当（如频繁更换贴片或增加剂量）会导致用药过量的危险。该系统的设计兼顾了有效性和安全性，但需要严格遵守医疗指南，以减轻呼吸抑制和血清素综合征等副作用。
要点说明：
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通过透皮途径提高生物利用度
- 透皮途径避免了肝脏的首过代谢，因为肝脏通常会降解一部分口服药物。这使得约 90% 的芬太尼能完好无损地进入全身循环。
- 与口服或静脉注射途径相比，透皮给药能以较低的剂量达到治疗效果，减少恶心或镇静等不良反应。
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控制给药机制
- 芬太尼贴片采用透皮治疗系统（TTS），可在 72 小时内通过皮肤稳定释放药物。这模仿了连续静脉注射，而无需采用侵入性方法。
- 缓慢的吸收率可防止血液浓度迅速达到峰值，最大限度地减少滥用的可能性和呼吸抑制等副作用。
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临床用途和患者适用性
- 专为需要长期、全天候镇痛的阿片类药物耐受患者（如癌症疼痛治疗）设计。由于芬太尼的药效很高，不耐受的人可能会面临用药过量的风险。
- 芬太尼贴剂每三天更换一次，既能确保持续的疼痛控制，又能简化给药时间。
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风险和安全考虑因素
- 滥用危险:过早更换药贴或使用多种药贴可能会因药物突然激增而导致致命的药物过量。调整剂量必须在医生指导下进行。
- 副作用:常见问题包括便秘和头晕；严重反应（如血清素综合征）需要急救。
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比较优势
- 便利性:无需频繁给药和侵入性操作。
- 稳定的血药浓度:避免口服药物的剂量波动，提高疼痛治疗的可预测性。
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监管和实用指南
- 严格遵守处方指南（如阿片类药物耐受性验证）对于防止滥用至关重要。
- 患者必须避免受热（如洗热水澡），因为受热会不可预测地加速药物释放。
透皮途径优化了芬太尼的治疗效果，但需要警惕性监测，以平衡其高效性和固有风险。
汇总表：
| 关键方面 | 透皮芬太尼的影响 |
|---|---|
| 生物利用率 | ~90% （绕过肝脏代谢） |
| 给药持续时间 | 72 小时内稳定释放 |
| 患者适用性 | 阿片类药物耐受者（如慢性疼痛患者） |
| 风险 | 如果误用（如更换贴片、受热），会导致用药过量 |
| 优点 | 血药浓度稳定，无需侵入性给药，与口服/静脉注射途径相比副作用更小 |
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