东莨菪碱贴片是一种透皮药物,通过皮肤输送氢溴酸东莨菪碱来预防晕车、术后恶心和前庭相关恶心。它通过阻断乙酰胆碱发挥作用,乙酰胆碱是一种神经递质,参与将恶心和平衡信号从内耳传递到大脑。将贴片贴在耳后,药物会逐渐通过皮肤层扩散到血液中,在数小时至数天内持续缓解症状。与口服或注射形式相比,其透皮给药系统具有疗效持久、减少全身副作用等优点。
要点说明:
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作用机制
- 氢溴酸东莨菪碱贴片可阻断中枢神经系统(CNS)中的乙酰胆碱受体。
- 乙酰胆碱是一种神经递质,可将与平衡和恶心有关的信号从内耳传递到大脑。通过抑制这些信号,该贴片可在症状出现之前预防晕车和恶心。
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透皮给药过程
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药物从贴片穿过皮肤层:
- 角质层 (外死皮层)。
- 表皮层 (活的皮肤细胞)。
- 真皮层 (有毛细血管的深层)。
- 东莨菪碱一旦被毛细血管吸收,就会进入全身循环,向全身扩散。
- 与口服或注射剂型的快速峰值释放不同,这种方法可确保控制和持续释放。
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药物从贴片穿过皮肤层:
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使用步骤
- 清洁并擦干耳后部位(无毛发皮肤可提高粘附性)。
- 从包装袋中取出耳贴,撕下保护条。
- 将粘胶面紧贴皮肤。
- 彻底清洗双手,避免意外接触眼睛或其他粘膜。
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FDA 批准的用途
- 预防 晕动病 (成人和 12 岁以上儿童)。
- 术后 恶心/呕吐 (麻醉引起的)。
- 前庭失调 (内耳失调)。
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与其他疗法相比的优势
- 效果持久:一片药贴可持续使用 3 天(口服药物需要经常重复使用)。
- 降低滥用风险:与药片或注射剂不同,药贴更难被滥用。
- 稳定的药物浓度:避免胃肠道吸收问题或肝脏首过代谢。
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与其他透皮系统的比较
- 类似于 抗炎贴片 东莨菪碱贴片依靠皮肤渗透性和药物扩散来局部或全身给药。不过,东莨菪碱针对的是中枢神经系统受体,而不是局部炎症。
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安全注意事项
- 避免触摸粘合剂一侧,以防意外自行给药(例如,揉眼睛会导致瞳孔放大或视力模糊)。
- 不建议 12 岁以下儿童使用,因为他们对抗胆碱能效应更敏感。
通过利用透皮技术,东莨菪碱贴片为预防恶心提供了一种方便、非侵入性的解决方案--展示了皮肤给药疗法如何精确地治疗全身性疾病。
汇总表:
主要方面 | 详细信息 |
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作用机制 | 阻断乙酰胆碱受体,防止恶心信号从内耳传入大脑。 |
透皮给药 | 药物通过皮肤层(角质层、表皮层、真皮层)扩散到毛细血管,稳定释放。 |
持续时间 | 每贴可缓解症状长达 3 天,减少了频繁用药的需要。 |
美国食品和药物管理局批准的用途 | 晕动病、术后恶心、前庭失调。 |
与口服/注射剂相比的优势 | 药物浓度稳定,无胃肠道/肝脏代谢问题,滥用风险较低。 |
安全注意事项 | 避免眼睛接触;由于对抗胆碱能敏感,12 岁以下儿童不宜使用。 |
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