知识 东莨菪碱贴片如何发挥作用?了解东莨菪碱缓解晕车和恶心的作用
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技术团队 · Enokon

更新于 2 个月前

东莨菪碱贴片如何发挥作用?了解东莨菪碱缓解晕车和恶心的作用

东莨菪碱贴片是一种透皮药物,通过皮肤输送氢溴酸东莨菪碱来预防晕车、术后恶心和前庭相关恶心。它通过阻断乙酰胆碱发挥作用,乙酰胆碱是一种神经递质,参与将恶心和平衡信号从内耳传递到大脑。将贴片贴在耳后,药物会逐渐通过皮肤层扩散到血液中,在数小时至数天内持续缓解症状。与口服或注射形式相比,其透皮给药系统具有疗效持久、减少全身副作用等优点。

要点说明:

  1. 作用机制

    • 氢溴酸东莨菪碱贴片可阻断中枢神经系统(CNS)中的乙酰胆碱受体。
    • 乙酰胆碱是一种神经递质,可将与平衡和恶心有关的信号从内耳传递到大脑。通过抑制这些信号,该贴片可在症状出现之前预防晕车和恶心。
  2. 透皮给药过程

    • 药物从贴片穿过皮肤层:
      1. 角质层 (外死皮层)。
      2. 表皮层 (活的皮肤细胞)。
      3. 真皮层 (有毛细血管的深层)。
    • 东莨菪碱一旦被毛细血管吸收,就会进入全身循环,向全身扩散。
    • 与口服或注射剂型的快速峰值释放不同,这种方法可确保控制和持续释放。
  3. 使用步骤

    • 清洁并擦干耳后部位(无毛发皮肤可提高粘附性)。
    • 从包装袋中取出耳贴,撕下保护条。
    • 将粘胶面紧贴皮肤。
    • 彻底清洗双手,避免意外接触眼睛或其他粘膜。
  4. FDA 批准的用途

    • 预防 晕动病 (成人和 12 岁以上儿童)。
    • 术后 恶心/呕吐 (麻醉引起的)。
    • 前庭失调 (内耳失调)。
  5. 与其他疗法相比的优势

    • 效果持久:一片药贴可持续使用 3 天(口服药物需要经常重复使用)。
    • 降低滥用风险:与药片或注射剂不同,药贴更难被滥用。
    • 稳定的药物浓度:避免胃肠道吸收问题或肝脏首过代谢。
  6. 与其他透皮系统的比较

    • 类似于 抗炎贴片 东莨菪碱贴片依靠皮肤渗透性和药物扩散来局部或全身给药。不过,东莨菪碱针对的是中枢神经系统受体,而不是局部炎症。
  7. 安全注意事项

    • 避免触摸粘合剂一侧,以防意外自行给药(例如,揉眼睛会导致瞳孔放大或视力模糊)。
    • 不建议 12 岁以下儿童使用,因为他们对抗胆碱能效应更敏感。

通过利用透皮技术,东莨菪碱贴片为预防恶心提供了一种方便、非侵入性的解决方案--展示了皮肤给药疗法如何精确地治疗全身性疾病。

汇总表:

主要方面 详细信息
作用机制 阻断乙酰胆碱受体,防止恶心信号从内耳传入大脑。
透皮给药 药物通过皮肤层(角质层、表皮层、真皮层)扩散到毛细血管,稳定释放。
持续时间 每贴可缓解症状长达 3 天,减少了频繁用药的需要。
美国食品和药物管理局批准的用途 晕动病、术后恶心、前庭失调。
与口服/注射剂相比的优势 药物浓度稳定,无胃肠道/肝脏代谢问题,滥用风险较低。
安全注意事项 避免眼睛接触;由于对抗胆碱能敏感,12 岁以下儿童不宜使用。

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