在二元乙醇体中添加丙二醇 (PG)，它起到了关键的生产增强作用，而不仅仅是简单的添加剂。它主要作为一种助溶剂，与乙醇协同作用，提高难溶于水的药物的溶解度，同时减小囊泡的粒径以实现更好的分散。
核心要点：丙二醇将标准的乙醇体转化为更稳健的二元体系。通过稳定配方和降低乙醇的挥发性，它解决了在保持药物溶解度的同时显著减轻患者皮肤刺激的双重挑战。
增强配方特性
提高药物溶解度
在二元乙醇体的生产中，溶解度是许多强效药物的首要障碍。丙二醇在该体系中充当强大的助溶剂。
它专门针对并提高水溶性差的药物的溶解度。这确保了乙醇体囊泡内更高的药物载量。
优化囊泡粒径
乙醇体的物理结构对于有效的透皮递送至关重要。PG并非单独作用；它与乙醇协同作用。
这种相互作用导致囊泡粒径的整体减小。较小的囊泡通常能更有效地穿透和分布到目标组织中。
稳定性和患者安全
降低乙醇挥发性
使用乙醇基载体的一个固有风险是挥发性。乙醇挥发迅速，可能随着时间的推移使配方不稳定。
PG通过降低乙醇的挥发性来解决这个问题。这种稳定作用保持了载体的完整性，确保产品在其保质期内保持有效。
最小化皮肤刺激
高浓度的乙醇可能对皮肤造成刺激，导致患者依从性差。添加PG可以缓解这一副作用。
通过控制挥发性和改变载体的性质，PG有助于最小化皮肤刺激。这使得最终的透皮产品能够被患者更好地耐受。
理解权衡
协同作用的必要性
虽然乙醇是渗透的主要驱动力，但对于这些特定的配方，它无法单独发挥最佳作用。仅依赖乙醇会产生易挥发且可能引起刺激的产品。
因此，生产过程依赖于乙醇和丙二醇之间的二元比例。您正在用稳定性和安全性的二元体系来换取单溶剂体系的简单性。省略PG可能会导致粒径更大、稳定性更差的颗粒，以及更高比例的不良皮肤反应。
为您的目标做出正确选择
为了优化您的二元乙醇体配方，请根据您的具体开发重点调整您的成分比例：
- 如果您的主要重点是药物载量：优先考虑丙二醇的助溶剂功能，以最大化疏水性活性成分的溶解度。
- 如果您的主要重点是保质期稳定性：专门利用PG来抑制乙醇挥发性，防止颗粒随时间降解。
- 如果您的主要重点是患者依从性：确保PG浓度得到优化，以缓冲皮肤免受乙醇引起的刺激。
通过平衡这些因素，您可以确保一个既临床有效又具有商业可行性的复杂递送系统。
总结表：
| 特性 | 丙二醇 (PG) 的作用 | 生产与性能优势 |
|---|---|---|
| 药物溶解度 | 充当强大的助溶剂 | 增加疏水性活性成分的药物载量 |
| 囊泡粒径 | 与乙醇协同作用 | 减小粒径，提高渗透和分散效果 |
| 配方稳定性 | 降低乙醇挥发性 | 保持载体完整性，延长产品保质期 |
| 患者安全 | 缓冲皮肤免受刺激性乙醇的影响 | 最小化皮肤刺激，提高用户依从性 |
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参考文献
- Bo Zhan, Yanyan Jia. Ethosomes: A Promising Drug Delivery Platform for Transdermal Application. DOI: 10.3390/chemistry6050058
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
