脂质体技术通过模仿人体皮肤细胞的生物学特性来克服角质层屏障。由于脂质体采用的脂质双层结构与我们自身的细胞膜高度兼容，因此它们可以与皮肤表面融合或渗透，从而有效降低通常阻止草本化合物进入体内的阻力。
角质层充当严格的守门员，通常只允许最小的分子通过。脂质体通过生物相容性绕过这种防御，使治疗剂能够递送到深层组织，而不仅仅是表皮层。
生物相容性机制
脂质双层的优势
草本透皮制剂失败的主要原因是皮肤的天然防御系统。脂质体通过利用脂质双层结构来解决这个问题。
这些结构与人体细胞膜的组成几乎相同。由于这种结构模仿，皮肤不会像对待其他物质一样将脂质体识别为外来入侵者。
促进融合和渗透
脂质体不是停留在皮肤表面，而是与角质层进行动态相互作用。它们促进与皮肤脂质的融合或直接穿透各层。
这个过程显著降低了通常排斥局部治疗的“递送阻力”。它允许活性成分绕过通常限制扩散的外层屏障。
靶向深层组织
该技术的最终目标不仅仅是表面吸收，而是深层渗透。通过成功导航角质层，脂质体将抗氧化和抗炎物质输送到深层关节囊和软组织。
这对于治疗退行性关节病变尤其重要，因为表面应用几乎没有临床益处。
情境化挑战
被动扩散的局限性
在没有先进的递送系统的情况下，角质层几乎完全限制了小分子溶质的扩散。大而复杂的草本化合物通常无法自行穿过这种屏障。
比较递送方法
传统的透皮贴片通常依赖“蛮力”方法来克服这种限制。这包括化学渗透增强剂，它们会改变皮肤的物理特性。
其他方法则利用物理增强技术，例如离子导入（使用电场）或超声波，以驱动离子流动并增加渗透性。
理解权衡
生物模仿与物理力
虽然离子导入和超声波等方法利用外部能量将药物推过屏障，但脂质体依赖于生物相容性。
这里的权衡是主动的、由设备驱动的递送与被动的、由制剂驱动的递送。物理方法可能会改变皮肤的物理特性以强制进入，而脂质体则旨在与屏障融合以滑过。
配方复杂性
与标准贴片相比，使用脂质体会增加配方的复杂性。
标准贴片可能仅依靠小分子尺寸进行扩散。然而，对于通常含有复杂化合物的草本制剂，脂质载体对于确保有效载荷到达预期的深层组织靶点至关重要。
为您的目标做出正确的选择
在评估透皮制剂时，了解递送机制与活性成分同等重要。
- 如果您的主要重点是深层组织治疗：寻找脂质体制剂，因为它们能够专门将药物递送到关节囊和软组织，以治疗退行性疾病。
- 如果您的主要重点是小分子递送：使用化学增强剂或物理技术的标准贴片可能足以提高渗透性。
通过利用脂质双层的相容性，脂质体技术将草本疗法从简单的表面局部用药转变为有效的深层组织治疗工具。
摘要表：
| 特征 | 传统透皮贴片 | 脂质体透皮制剂 |
|---|---|---|
| 机制 | 化学增强剂或物理力 | 生物模仿（脂质双层） |
| 皮肤相互作用 | 改变皮肤特性以强制进入 | 自然融合皮肤脂质 |
| 目标深度 | 主要为表面或通过血液全身性给药 | 深层关节囊和软组织 |
| 最佳用途 | 小分子溶质 | 复杂草本化合物和深层疼痛 |
| 主要优势 | 高初始渗透性 | 高生物相容性和深层渗透性 |
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参考文献
- Parvathy G Nair, Praseeth K. Radhakrishnan. CRITICAL REVIEW ON ELLUMNISHADI LEPA: AN AYURVEDIC TOPICAL APPLICANT IN KNEE JOINT SWELLINGS ASSOCIATED WITH RHEUMATOID ARTHRITIS. DOI: 10.7897/2277-4343.09350
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
