水醇分散载体在旨在深层全身递送活性成分时，比传统乳膏制剂有了显著的进步。传统乳膏通常停留在皮肤表面或渗透缓慢，而水醇系统则利用乙醇主动降低皮肤的天然屏障，从而实现卓越的渗透和生物利用度。
核心见解 皮肤外层旨在阻止物质进入，这限制了标准乳化乳膏的有效性。水醇分散体通过使用乙醇暂时改变皮肤的脂质结构，为高浓度的药物进入血液循环创造“快速通道”，从而克服了这一障碍。
渗透机制
克服角质层
透皮递送的主要障碍是角质层，即皮肤最外层，它起着屏障作用。
传统乳膏通常难以将大量活性成分穿透这一屏障。
乙醇的作用
水醇分散体利用乙醇作为有效的渗透促进剂。
乙醇不仅仅是溶剂；它能主动改变角质层内的脂质排列。
通过破坏这种结构，载体有效地降低了扩散阻力，使活性成分能够更自由地通过。
与传统乳膏的性能比较
卓越的生物利用度
水醇系统的主要优势在于由此产生的生物利用度。
由于屏障阻力降低，与乳化乳膏相比，递送到所有皮肤层的药物累积浓度显著更高。
深层组织靶向
传统乳膏通常仅限于治疗皮肤表层。
相比之下，水醇分散体专为深层渗透而设计，是需要高浓度活性成分进入下层组织或血液循环的疗法的首选。
透皮系统的临床优势
绕过代谢过滤器
无论采用何种载体，有效的透皮递送都提供了一项重要的药代动力学优势：绕过肝脏首过效应。
口服药物通常在胃肠道中降解，或在发挥作用前被肝脏代谢。透皮系统将药物直接递送到血液循环中。
改善依从性
非侵入性递送方法可显著提高患者依从性。
这些系统为无法吞咽药片或需要稳定、长期管理（如疼痛控制）而无需频繁给药的患者提供了一种可行的选择。
理解权衡
应用特异性
虽然水醇分散体在渗透方面表现优异，但它们是专业工具。
它们专门设计用于需要深层渗透和高浓度递送的应用。
如果目标仅仅是表层保湿或治疗不需要全身吸收的表浅疾病，那么传统乳膏仍然是合适的选择。
为您的制剂选择正确的载体
为了确定哪种载体系统符合您的治疗目标，请考虑活性成分的预期去向。
- 如果您的主要重点是全身生物利用度：选择水醇分散体以降低扩散阻力并绕过首过代谢。
- 如果您的主要重点是深层组织渗透：利用基于乙醇的载体，确保高浓度的活性成分能够到达传统乳膏无法触及的层。
- 如果您的主要重点是非侵入性长期治疗：利用透皮系统来维持稳定的药物水平并提高患者依从性，与口服给药相比。
通过选择能够主动改变皮肤脂质的载体，您可以将皮肤从屏障转变为治疗递送的有效途径。
总结表：
| 特征 | 水醇分散载体 | 传统乳膏制剂 |
|---|---|---|
| 主要机制 | 乙醇驱动的脂质破坏 | 表层乳化 |
| 渗透深度 | 深层组织和全身递送 | 主要为表层/表皮 |
| 生物利用度 | 高（降低扩散阻力） | 低至中等 |
| 皮肤屏障效应 | 主动降低角质层阻力 | 对皮肤屏障影响有限 |
| 最佳用例 | 慢性疼痛、全身治疗 | 保湿、表浅疾病 |
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参考文献
- Ediléia Bagatin, Patrícia Maria Berardo Gonçalves Maia Campos. Tretinoin-based formulations - influence of concentration and vehicles on skin penetration. DOI: 10.1590/s1984-82502015000100009
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
