外用非甾体抗炎药（NSAIDs）的设计目的是通过皮肤涂抹直接将疼痛缓解到不适部位，最大限度地减少全身吸收和副作用。它们能穿透皮肤层，针对外周和中枢疼痛机制发挥作用，在局部减少炎症和疼痛信号。与口服非甾体抗炎药不同的是，口服非甾体抗炎药是全身性的，可能会引起胃肠道或心血管问题，而双氯芬酸凝胶或辣椒素软膏等外用制剂则能局部缓解疼痛，风险较小。它们的安全性抵消了起效较慢（约一周）的缺点，因此非常适合慢性关节或肌肉疼痛。辣椒素虽然不是一种非甾体抗炎药，但它可以通过消耗 P 物质来补充非甾体抗炎药，从而使疼痛受体随着时间的推移而不再敏感。
要点说明：
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作用机制
- 外用非甾体抗炎药可渗透皮肤、皮下脂肪和肌肉，抑制炎症部位的环氧化酶（COX）。从而减少前列腺素的产生，减轻疼痛和肿胀。
- 与口服非甾体抗炎药不同的是，它们可避免血浆浓度过高，从而将胃溃疡或肾脏负担等全身副作用降至最低。
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外周效应与中枢效应
- 外周效应:直接阻断组织中的炎症介质（如双氯芬酸凝胶可减少关节前列腺素）。
- 中枢:一些证据表明，外用非甾体抗炎药可调节脊髓疼痛通路，但这种作用不如口服药物明显。
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辣椒素的补充作用
- 辣椒素（存在于伏尔泰等药膏中）会消耗感觉神经中的 P 物质（一种传递疼痛信号的神经递质）。反复使用可提高疼痛阈值，从而实现长期脱敏。
- 效果是可逆的，停药后会重新恢复敏感性。
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起效和持续时间
- 外用非甾体抗炎药:由于皮肤吸收较慢，需要 ~7 天才能完全起效，但可持续缓解局部症状。
- 口服非甾体抗炎药:在数小时内起效，但风险较高（如胃肠道出血）。
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临床优势
- 局部治疗:适用于骨关节炎或肌腱炎，针对特定部位，不会产生不必要的药物接触。
- 安全性:老年人或合并症患者首选，因为全身吸收率低。
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实际考虑因素
- 配方:凝胶剂（如双氯芬酸）的吸收效果优于膏剂；喷雾剂适用于更大的面积。
- 合规性:起效较慢，可能需要对患者进行教育，以控制期望值。
外用非甾体抗炎药专注于局部给药和多层次疼痛调节，在疗效和安全性之间架起了一座桥梁--一次应用，重塑疼痛治疗。
汇总表：
| 方面 | 外用非甾体抗炎药 | 口服非甾体抗炎药 |
|---|---|---|
| 作用机制 | 在局部抑制 COX 酶，减少炎症部位的前列腺素。 | 全身作用，影响全身的 COX 酶。 |
| 起效时间 | ~由于皮肤吸收较慢，7 天后才能完全起效。 | 数小时内起效。 |
| 副作用 | 全身吸收率最低，出现消化道或心血管问题的风险较低。 | 患胃溃疡、肾脏负担和心血管并发症的风险较高。 |
| 最适合 | 慢性关节/肌肉疼痛（如骨关节炎、肌腱炎）。 | 需要快速全身缓解的急性疼痛。 |
| 安全性简介 | 老年人或合并症患者首选。 | 敏感人群长期使用风险较高。 |
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