表面活性剂类边缘活化剂，如 Tween 20，通过有效破坏其刚性结构来从根本上改变脂质双层的力学性能。这些活化剂通过嵌入双层，降低膜压并增加曲率的柔韧性，从而将标准脂质体转化为能够挤过狭窄生物屏障的高度可变形囊泡。
标准脂质体由于结构刚性，常常难以穿透深层组织。通过引入边缘活化剂，您可以创建“超可变形”囊泡，它们可以改变形状以导航比自身直径小得多的皮肤毛孔，从而实现深层透皮递送。
膜修饰机制
要了解边缘活化剂如何增强递送，必须了解磷脂双层内部发生的物理变化。
降低膜压
当边缘活化剂嵌入脂质体结构时，它们会破坏磷脂的紧密堆积。
这种存在降低了通常使双层保持固定、刚性状态的膜压。
增加曲率顺应性
最关键的物理变化是曲率半径的顺应性增加。
这意味着膜不再抗拒弯曲；它变得物理上可适应，允许囊泡在不破裂的情况下改变形状。
从刚性到可变形
添加 Tween 20 等表面活性剂不仅仅是微调脂质体；它从根本上改变了其分类。
转化囊泡结构
标准脂质体通常是具有固定形状的刚性结构。
边缘活化剂将这种刚性颗粒转化为高度可变形或柔韧的囊泡，在高级配方中常被称为转运体（transferosome）。
导航物理屏障
这种柔韧性的实际结果是能够绕过物理尺寸限制。
由于囊泡是可变形的，它可以挤过比颗粒本身小得多的皮肤毛孔。
这种能力使得活性物质能够深层透皮递送，否则这些物质将停留在表面。
理解权衡
虽然边缘活化剂解决了渗透问题，但它们引入了必须管理的特定变量。
结构完整性与可变形性
主要机制依赖于破坏膜的稳定性以实现柔韧性。
然而，这种膜压的降低意味着囊泡的结构刚性不如标准脂质体，这是实现渗透性所必需的折衷。
依赖于毛孔相互作用
增强的递送与导航毛孔的能力特别相关。
如果目标应用不需要挤过紧密屏障（如角质层），边缘活化剂的破坏稳定性作用可能是不必要的。
为您的目标做出正确选择
在决定是否将 Tween 20 等边缘活化剂纳入您的配方时，请考虑您的具体递送目标。
- 如果您的主要重点是深层透皮递送：利用边缘活化剂创建可变形囊泡，以穿透小于颗粒尺寸的皮肤毛孔。
- 如果您的主要重点是表面稳定性：考虑实现柔韧性所需的膜压降低是否会损害您的特定活性成分所需的结构刚性。
通过平衡膜柔韧性与结构完整性，您可以设计出能够精确到达目标的递送系统。
总结表：
| 特征 | 标准脂质体 | 边缘活化囊泡（转运体） |
|---|---|---|
| 膜结构 | 刚性、紧密堆积的磷脂 | 具有表面活性剂整合的双层被破坏 |
| 双层柔韧性 | 低（抗拒弯曲） | 高（曲率顺应性增加） |
| 皮肤渗透 | 仅限于表面层 | 通过狭窄毛孔深层渗透 |
| 颗粒行为 | 保持固定形状 | 高度可变形；挤过屏障 |
| 主要用例 | 表面稳定性和局部递送 | 深层透皮药物递送 |
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参考文献
- Yu‐Kyoung Oh, Han-Gon Choi. Skin permeation of retinol in Tween 20-based deformable liposomes: in-vitro evaluation in human skin and keratinocyte models. DOI: 10.1211/jpp.58.2.0002
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
