像Span 20这样的亲脂性渗透促进剂通过直接靶向皮肤屏障的结构完整性来优化药物递送。这些分子溶解在角质层连续的细胞间脂质相中，有效地破坏高度有序的脂质双层，从而创造出更具渗透性的通道。
核心机制依赖于使脂质双层流化。通过整合到细胞间脂质中，像Span 20这样的促进剂降低了结构刚性，显著增加了药物通过皮肤内部层的扩散性。
与角质层的相互作用
靶向脂质相
角质层是皮肤最外层，通过连续的细胞间脂质相维持其屏障功能。
该相由紧密堆积、高度有序的脂质双层组成。
这些有序的层自然地限制了外来物质的移动，是透皮药物递送的主要瓶颈。
溶解过程
Span 20是一种亲脂性（喜油）分子。
由于这种化学性质，它不仅仅停留在皮肤表面，而是溶解在脂质相中。
它直接整合到角质层现有的脂质双层中。
增强扩散性的机制
诱导流动性
一旦Span 20整合到双层中，它就会改变它们的物理状态。
这些分子的存在使得先前有序的脂质层变得更加流体。
这种相变破坏了通常阻止渗透的刚性堆积顺序。
增加药物迁移性
这种流化的主要结果是降低了阻力。
随着脂质基质处于更流动的状态，药物的扩散性显著增加。
这使得活性成分能够比通过刚性屏障更有效地穿过皮肤的内部层。
理解权衡
结构破坏
为了增强递送，促进剂必须从根本上改变皮肤的自然结构。
通过使双层流化，您有意地损害了保护皮肤的有序结构。
依赖于脂质通路
该机制特别依赖于细胞间脂质通路。
当目标是调节脂质环境而不是影响细胞内（富含蛋白质）通路时，它是最有效的。
优化您的配方策略
为了有效利用像Span 20这样的亲脂性促进剂，请根据您的递送目标考虑以下几点：
- 如果您的主要重点是克服屏障阻力：利用Span 20破坏有序的脂质堆积，为药物通过创造一个更流动的环境。
- 如果您的主要重点是深层组织渗透：确保您的促进剂能够有效地溶解在细胞间相中，以最大化通过内部层的扩散性。
通过战略性地使角质层的脂质基质流化，您可以将刚性屏障转化为有效的递送通道。
摘要表：
| 特征 | 作用机制 | 对药物递送的影响 |
|---|---|---|
| 靶点 | 角质层的细胞间脂质相 | 直接破坏皮肤的主要屏障。 |
| 相变 | 溶解和脂质流化 | 将刚性脂质堆积转化为可渗透状态。 |
| 扩散性 | 降低结构阻力 | 显著增加活性成分的迁移性。 |
| 通路 | 细胞间脂质通路 | 优化递送而不影响富含蛋白质的细胞。 |
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参考文献
- Mohd Yasir, Kashish Bhatia. Status of surfactants as penetration enhancers in transdermal drug delivery. DOI: 10.4103/0975-7406.92724
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
