透皮贴剂通过一个多步骤的吸收过程将药物通过皮肤输送到血液中。药物首先穿透角质层（最外层的皮肤屏障），然后通过表皮和真皮扩散，最后到达毛细血管网，将药物分布到全身。正确的贴敷技术（如清洁皮肤和确保牢固粘附）可优化这种输送。雌二醇等荷尔蒙贴片展示了这种方法如何通过持续释放来调节生理过程。整个机制结合了被动扩散和解剖学途径，可绕过消化降解，同时保持稳定的药物水平。
要点说明：
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皮肤层渗透途径
- 角质层:透皮贴片 透皮贴片 药物分子的释放首先要穿过死皮细胞的疏水性外层，由于其致密的脂质基质，这通常是限制速率的一步。
- 表皮和真皮:药物穿过角质层后，在浓度梯度的帮助下，通过活表皮细胞和真皮结缔组织扩散。
- 毛细血管吸收:在真皮层，分子进入外周毛细血管，血液循环将其分布到全身。
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促进药物输送的因素
- 皮肤制备:清洁皮肤可去除可能妨碍粘附或吸收的油脂和碎屑。
- 补丁粘附性:牢固的涂抹可确保持续接触，防止贴片脱落造成剂量不一致。
- 药物特性:亲脂性小分子（如雌二醇）比亲水性大分子扩散更有效。
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临床实例：雌二醇贴片
- 这种贴片利用透皮给药技术提供稳定的激素水平，避免肝脏代谢（首过效应）。通过保持稳定的雌二醇浓度，它能通过负反馈抑制绝经后妇女的促性腺激素（LH/FSH）。
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与口服药物相比的优势
- 持续释放:贴剂可在数天内维持治疗药物水平，减少用药次数。
- 避免消化道降解:绕过胃酸和酶的分解，提高某些药物的生物利用度。
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患者应用最佳实践
- 轮换使用部位，防止刺激皮肤。
- 除非特别说明，否则避免剪切药贴，因为剪切药贴可能会破坏控释机制。
- 妥善处理可最大限度地减少意外暴露（例如，使用过的贴片仍含有残留药物）。
通过了解这些层面和机制，购买者可以对贴剂配方的疗效、患者依从性和治疗效果进行评估。
汇总表：
| 关键方面 | 描述 |
|---|---|
| 皮肤渗透途径 | 药物穿过角质层 → 扩散通过表皮/真皮 → 进入毛细血管。 |
| 关键因素 | 皮肤准备、贴片粘附性和药物特性（如亲脂性）。 |
| 临床实例 | 雌二醇贴片可绕过肝脏代谢，提供稳定的激素水平。 |
| 与口服相比的优势 | 持续释放，避免消化道降解，提高生物利用率。 |
| 最佳做法 | 轮换使用部位，避免切割贴片，妥善处理。 |
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