Azone 及其类似物主要通过物理破坏皮肤外层的有序结构来促进药物渗透。通过靶向角质层内脂质双层的紧密排列，这些化合物提高了膜的流动性，并为治疗剂的通过打开了通道。
核心见解 角质层是一个多层生物屏障，旨在阻止外来物质进入。Azone 化合物并非仅仅是将药物携带过去；它们从根本上改变了这一屏障的物理特性，创造了显著降低屏障阻力并提高透皮递送效率的通道。
屏障破坏机制
靶向脂质双层
透皮药物递送的主要障碍是角质层，它由高度有序、紧密排列的脂质组成。
这种脂质双层是皮肤的主要防御层，为抵御外部物质形成物理屏障。
提高膜流动性
Azone 及其类似物通过渗透这种有序结构来发挥作用。
一旦引入，它们就会扰乱脂质的排列，导致脂质层流动性明显增加。
这个过程将屏障的刚性性质转变为更具渗透性、更流动的状态。
创建递送通道
这种破坏的最终结果是在角质层的多层屏障结构中形成通道。
这些物理通道允许药物分子绕过皮肤的天然阻力，从而提高递送效率。
渗透的结构驱动因素
化学结构的作用
Azone 破坏屏障的能力直接与其分子结构的特定部分相关。
对分子亲脂链或杂环部分的修饰是驱动其与皮肤脂质相互作用的原因。
增强扩散动力学
通过改变皮肤结构，这些增强剂提高了药物在组织基质中的扩散系数。
这确保了更高浓度的药物能够到达全身循环，而不是停留在皮肤表面。
理解权衡
降低屏障阻力
虽然对于药物递送有效，但该机制依赖于降低角质层的物理屏障阻力。
这是为了允许分子通过而故意牺牲皮肤的完整性。
溶解度和分布
需要注意的是，这些增强剂还通过改善药物在制剂和皮肤之间的分布比例来发挥作用。
然而，成功取决于药物利用新创建通道的能力；增强剂打开了门，但制剂仍需针对药物通过进行优化。
优化透皮递送策略
为了有效利用 Azone 及其类似物，您必须将其机制与您的具体制剂目标相结合。
- 如果您的主要重点是提高吸收速度：利用 Azone 提高脂质双层的流动性，直接提高活性成分的扩散系数。
- 如果您的主要重点是递送大分子或复杂分子：依靠该化合物在多层角质层结构中创建物理通道的能力。
通过战略性地修饰这些增强剂的亲脂性或杂环成分，您可以根据治疗载荷的精确需求定制屏障破坏的程度。
总结表：
| 机制组成部分 | 对皮肤屏障的作用 | 对药物递送的好处 |
|---|---|---|
| 靶向脂质双层 | 破坏高度有序的脂质结构 | 降低物理屏障阻力 |
| 膜流动性 | 增加脂质层的流动性 | 提高分子的扩散系数 |
| 通道形成 | 在屏障中创建物理通道 | 允许大分子/复杂分子通过 |
| 化学结构 | 修饰亲脂性/杂环链 | 根据载荷需求定制渗透 |
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参考文献
- The PLOS ONE Staff. Correction: Design, Synthesis of Novel Lipids as Chemical Permeation Enhancers and Development of Nanoparticle System for Transdermal Drug Delivery. DOI: 10.1371/journal.pone.0096964
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
