超声处理是最终的均质步骤，这是将未加工的水合脂质转化为功能性药物递送载体所必需的。虽然水合过程会形成初始囊泡，但它们通常太大且不规则，无法实际使用；超声能量施加必要的机械剪切力来分解这些结构，从而大大减小粒径并缩小多分散性指数 (PDI)，以确保均匀分散。
仅水合过程会产生大的多层结构，无法有效穿透皮肤。超声处理利用空化作用将这些脂质剪切成均匀的纳米级脂质体载体，从而实现深层组织递送所需的超变形能力。
从粗制水合到精制囊泡
简单水合的局限性
初始水合阶段后，辣椒素脂质体载体处于粗制状态。主要参考资料表明，这些初始囊泡通常大且不均匀。
补充数据阐明，它们通常是多层结构（由多个同心脂质双层组成）。在这种庞大的状态下，囊泡缺乏穿过角质层的物理特性。
超声剪切机理
为了纠正这一点，使用超声处理器或清洁器引入高能输入。该设备通过称为空化的现象产生机械剪切力。
空化涉及微小气泡的快速形成和破裂。这种破裂产生的冲击波会物理性地破坏大的脂质层，迫使它们重组为更小、更稳定的构型。
对性能的影响
达到目标纳米级
该处理的主要目标是显著减小粒径。为了使辣椒素脂质体载体有效发挥作用，必须将其减小到特定的纳米级分散体。
补充参考资料建议目标范围为200-300 nm。达到此特定尺寸范围对于确保囊泡具有挤过比囊泡本身小得多的皮肤毛孔所需的超变形能力至关重要。
缩小多分散性指数 (PDI)
仅尺寸是不够的；一致性同样重要。超声处理用于缩小多分散性指数 (PDI)。
低 PDI 表明囊泡群体均匀。没有这种均质化，制剂将包含大颗粒和小颗粒的混合物，导致吸收率不可预测且治疗效果不一致。
理解工艺变量
设备选择很重要
剪切力的有效性取决于所用设备。参考资料强调探头式和水浴式超声仪均可作为可行选项。
探头式超声仪通常提供更直接、更强的能量，而水浴式超声仪提供更温和、更分散的力。设备的选择会影响达到目标粒径的速度和有效性。
尺寸过小的后果
虽然目标是减小尺寸，但目标是特定的。该过程必须产生足够小以渗透但足够大以携带药物的囊泡。该过程不仅仅是破坏，而是受控均质化以达到 200-300 nm 的最佳点。
为您的制剂做出正确的选择
超声处理不是可选项；它是脂质体载体制造的基本要求。
- 如果您的主要重点是临床疗效：确保您的超声处理方案经过校准，以达到 200-300 nm 的范围，因为这直接关系到超变形能力和皮肤渗透性。
- 如果您的主要重点是制剂稳定性：在超声处理过程中优先考虑窄的多分散性指数 (PDI)，以防止颗粒聚集并确保一致的保质期行为。
最终建议：将超声处理阶段视为您的制剂从简单混合物转变为可行透皮递送系统的决定性时刻。
摘要表：
| 工艺阶段 | 机理/作用 | 关键结果/益处 |
|---|---|---|
| 水合后 | 形成大的多层囊泡 | 粗制、不规则结构（渗透性低） |
| 超声处理 | 通过空化产生机械剪切力 | 尺寸减小至纳米级（200-300 nm） |
| 均质化 | 缩小多分散性指数 (PDI) | 均匀分散和制剂稳定性 |
| 最终制剂 | 实现超变形能力 | 深层组织递送和临床疗效 |
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参考文献
- Iskandarsyah Iskandarsyah, INDAH APRIANTI. EFFECT OF SKIN FAT ON CAPSAICIN TRANSFERSOME GEL: IN VITRO PENETRATION STUDIES USING FRANZ DIFFUSION CELLS. DOI: 10.22159/ijap.2023v15i5.48458
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
