透皮贴剂提供了一种关键的替代方案，适用于生理或心理障碍导致标准口服或注射药物无效的情况。它们提供了一种非侵入性的局部给药途径，可绕过消化系统并消除针刺的疼痛，直接满足对传统剂型耐受性差的患者的需求。
核心要点 对于因胃肠道敏感性或限制而无法耐受药片的患者，以及因疼痛或恐惧症而抗拒注射的患者，透皮贴剂提供了一种“第三种选择”。它们通过绕过肝脏和肠道来确保稳定的治疗水平，同时提供一种安全机制，可以立即停止用药——这是长效注射剂无法实现的功能。
克服生理障碍
当患者无法耐受口服药物时，问题通常是生物学上的。贴剂通过根本改变吸收途径来解决这个问题。
绕过胃肠道
口服药物，如双氯芬酸钠，可能引起严重的胃肠道副作用，包括腹泻、稀便和肝毒性。
透皮贴剂将药物直接通过皮肤输送到血液中。这对于无法正常进食、吞咽困难或患有严重呕吐（如格拉司琼适应症所示）的患者至关重要。
避免首过代谢
许多口服药物在到达全身循环之前会被肝脏大量代谢（“首过效应”）。
贴剂利用载体基质——如纳米颗粒或脂质——来实现持续渗透。这可以维持稳定的血液药物浓度，并绕过肝脏的初始过滤，从而防止口服给药时常见的吸收不规律。
解决心理和后勤障碍
对于许多患者，特别是患有精神分裂症等疾病的患者，治疗的障碍是行为或心理上的。
消除针头恐惧和疼痛
注射是侵入性的、痛苦的，并且通常需要医疗专业人员来管理。
贴剂提供了一种非侵入性的解决方案，避免了针头的物理创伤。这大大提高了对有针头恐惧症或注射焦虑症的患者的治疗接受度。
消除复杂的饮食限制
某些口服药物需要严格禁食或限制给药后的饮水量。
例如，阿立哌唑贴剂消除了患者遵守这些复杂限制的需要。这种后勤上的灵活性减轻了患者的负担，并最大限度地降低了因意外不依从而导致治疗失败的风险。
视觉提示和减少给药频率
贴剂在皮肤上起到物理的、视觉的提醒作用，减少了对患者记忆的依赖。
此外，贴剂可以将给药频率从每天多次减少到每周一次。事实证明，这种减少可以提高依从性指标（如Morisky量表）的分数。
理解权衡：可逆性与持久性
在长效剂型之间进行选择时，必须权衡给药方法的持久性。
长效注射剂的风险
长效注射剂减少了给药频率，但它们引入了显著的安全风险：不可逆性。一旦注射，如果发生严重的副作用，药物就无法取出。
贴剂的安全优势
透皮系统提供了一个关键的安全阀。如果患者出现严重反应，只需取下贴剂即可立即终止药物输送。这种即时停止能力是优于注射剂型的明显安全优势。
为您的目标做出正确选择
- 如果您的主要关注点是胃肠道健康：选择贴剂以绕过肠道和肝脏，避免腹泻、肝毒性和呕吐引起的吸收问题。
- 如果您的主要关注点是依从性：使用贴剂以减少给药频率（例如，每周一次），并消除复杂的禁食或饮水限制的需要。
- 如果您的主要关注点是安全控制：优先选择贴剂而非长效注射剂，以确保在发生不良反应时可以通过取下贴剂立即停止用药。
透皮给药通过提供稳定、非侵入性的途径，尊重患者的生理和自主需求，从而改变了患者护理。
总结表：
| 特征 | 口服药物 | 注射药物 | 透皮贴剂 |
|---|---|---|---|
| 侵入性 | 低（药片/液体） | 高（针头/疼痛） | 无（局部） |
| 胃肠道耐受性 | 常引起刺激 | 绕过胃肠道 | 绕过胃肠道 |
| 代谢 | 高首过效应（肝脏） | 绕过首过效应 | 稳定、持续给药 |
| 可逆性 | 吞咽后难以停止 | 注射后不可逆 | 即时（取下贴剂） |
| 依从性 | 需要频繁给药 | 需要专业帮助 | 高（视觉提示） |
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参考文献
- Leslie Citrome, Marina Komaroff. Efficacy and Safety of HP-3070, an Asenapine Transdermal System, in Patients With Schizophrenia. DOI: 10.4088/jcp.20m13602
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
