差示扫描量热法 (DSC) 是量化皮肤结构暴露于脂质体时发生的সব热力学变化的首选方法。它测量相对于温度的热流，以检测相变，特别是揭示脂质体成分——主要是乙醇——如何破坏角质层紧密有序的脂质排列，从而促进药物运输。
核心要点 DSC 通过测量皮肤屏障的“液化”来提供客观的热力学证据，证明配方正在起作用。如果皮肤脂质的相变温度或焓在治疗后降低，则证实脂质体已成功破坏角质层结构的有序性，为透皮给药创造了途径。
屏障分析的力学原理
检测相变
角质层（皮肤最外层）由脂质和蛋白质组成，它们以高度有序的晶体状态存在。加热时，这些成分在特定的特征温度下会发生相变——本质上是熔化。
测量热流
DSC 记录皮肤样品在加热过程中吸收的热能。通过生成热迹图（热谱图），研究人员可以识别出与脂质熔化或蛋白质变性相对应的特定峰。
基准化天然皮肤
在测试配方之前，研究人员会通过加热未经处理的皮肤来建立基线。这揭示了皮肤屏障结构自然改变状态的标准相变温度（例如，大约 76°C 和 85°C 的转变）。
分析脂质体-皮肤相互作用
乙醇的作用
脂质体含有乙醇，乙醇已知可作为渗透促进剂。DSC 在此背景下的主要价值在于验证乙醇不仅仅停留在表面，而是与皮肤的脂质域发生相互作用。
脂质紊乱的证据
当脂质体与皮肤有效相互作用时，它们会破坏有序的脂质排列。DSC 将此检测为热谱图的偏移。具体来说，研究人员会寻找转变温度 ($T_m$) 的降低，这表明脂质变得更加流动，需要更少的热量才能“熔化”。
量化结构变化
除了温度变化，DSC 还测量焓变 ($\Delta H$)，即转变所涉及的总热能。焓的显著降低表明皮肤屏障的结构有序性降低。这可作为降低给药能量壁垒的定量指标。
理解权衡
破坏与损伤
虽然 DSC 在证明功效方面表现出色，但它也凸显了一个生物学上的权衡：渗透性需要无序性。 数据证实，为了增加药物运输，配方必须物理改变角质层的屏障特性。成功的配方会降低转变温度，但这代表了皮肤保护结构的根本性改变。
脂质与蛋白质的解释
区分数据中观察到的峰值至关重要。DSC 同时记录脂质熔化和蛋白质变性。
- 脂质修饰：较低温度峰值的变化通常表示脂质液化（有利于渗透）。
- 蛋白质修饰：较高温度峰值的变化可能表示与角蛋白或其他蛋白质的相互作用。 正确解释受影响的域对于理解配方的安全性和作用机制至关重要。
为您的目标做出正确的选择
DSC 数据使您能够根据热力学证据来调整您的脂质体配方，而不是凭猜测。
- 如果您的主要重点是配方优化：寻找能够产生最显著的脂质转变温度 ($T_m$) 降低，同时又不破坏样品完整性的乙醇浓度。
- 如果您的主要重点是机制验证：使用焓 ($\Delta H$) 的降低来证明您的药物不仅仅是被动扩散，而是通过与脂质域结合并使其液化来形成储库。
最终，DSC 将“皮肤相互作用”这一抽象概念转化为可衡量的热力学数据，从而验证您的脂质体正在积极地为给药打开通道。
总结表：
| DSC 参数 | 观察到的变化 | 对皮肤和给药的影响 |
|---|---|---|
| 相变 ($T_m$) | 温度降低 | 表明脂质液化和屏障阻力降低。 |
| 焓 ($\Delta H$) | 热能减少 | 显示皮肤脂质的结构有序性降低。 |
| 热谱图峰值 | 峰值偏移或展平 | 证实脂质体与皮肤域之间的活性相互作用。 |
| 基线比较 | 与天然皮肤的偏差 | 量化渗透促进剂（乙醇）的特定功效。 |
通过 Enokon 提升您的透皮创新
了解皮肤相互作用的科学是迈向卓越产品的关键一步。Enokon 是一个值得信赖的品牌和制造商，提供专业的批发透皮贴剂和定制研发解决方案，旨在满足严格的标准。
我们生产全系列高性能透皮给药产品（不包括微针技术），包括：
- 疼痛缓解：利多卡因、薄荷醇、辣椒素、草本和远红外贴剂。
- 专业护理：眼部保护、排毒和医用冷却凝胶贴剂。
无论您是在寻找市场现成的批发产品，还是需要专业的研发来优化您的特定配方与皮肤的相互作用，Enokon 都能提供您所需的制造卓越性。
准备好为您的客户带来高效贴剂了吗？立即联系我们开始吧！
参考文献
- Bo Zhan, Yanyan Jia. Ethosomes: A Promising Drug Delivery Platform for Transdermal Application. DOI: 10.3390/chemistry6050058
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
