透皮给药能够克服口服药物的一些局限性，因此越来越受欢迎。通过贴片或其他系统经皮肤给药，可提供非侵入性、稳定的药物释放，避免胃肠道问题和首过代谢。这种方法提高了生物利用度，通过简化剂量提高了患者的依从性，并降低了药物浓度峰值带来的副作用。虽然并非所有药物都适合这种途径，但它的优势使其成为需要长期、稳定给药的特定药物的理想选择。
要点说明：
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避免首过代谢
- 口服药物在进入全身血液循环前必须经过肝脏，在肝脏中会被部分代谢（首过效应）。透皮给药可绕过这一环节，确保更多药物完整地进入血液。
- 例如：治疗心绞痛的硝酸甘油贴片可避免约 90% 的肝脏代谢，因此比口服片剂更有效。
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药物浓度稳定，副作用减少
- 与口服药物不同，口服药物会导致药物浓度出现高峰和低谷、 透皮药物贴片 透皮药物贴片系统可逐渐释放药物，在数小时或数天内维持治疗水平。
- 这最大程度地减少了与高浓度峰值有关的副作用（如阿片类药物引起的恶心）。
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提高患者依从性
- 简化疗程（如每周贴片与每天服药）可减少漏服剂量，这对高血压或疼痛治疗等慢性病至关重要。
- 对于有吞咽困难或厌恶针头的患者来说，非侵入式给药更为可取。
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保护胃肠道系统
- 绕过胃肠道刺激（非甾体抗炎药或类固醇常见），避免胃酸/酶降解（如胰岛素）。
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定向给药和延长作用时间
- 适用于需要持续释放的药物（如激素治疗或尼古丁替代品）。
- 局部贴片可针对特定部位（如治疗局部疼痛的利多卡因贴片）。
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局限性和注意事项
- 只有具有特定理化特性的强效低剂量药物才能有效渗透皮肤。
- 可能会出现皮肤反应（如刺激），而且贴剂可能比口服制剂成本更高。
您是否考虑过透皮技术如何发展才能用于递送生物制剂或疫苗？虽然目前的系统擅长使用小分子药物，但微针阵列或纳米技术的创新可能会扩大其应用范围。目前，透皮贴剂仍是一场悄无声息的革命，它兼顾了有效性和便利性--改变了从疼痛治疗到戒烟的一切。
汇总表：
| 优势 | 说明 |
|---|---|
| 避免首过代谢 | 绕过肝脏代谢，确保更多药物完好无损地进入血液。 |
| 稳定的药物浓度 | 渐进释放可最大限度地减少峰值浓度带来的副作用。 |
| 提高患者的依从性 | 简化剂量（如每周贴片），减少漏服。 |
| 保护胃肠道系统 | 避免酶/酸对胃的刺激和药物降解。 |
| 定向和长效 | 是缓释药物（如激素、止痛药）的理想选择。 |
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