丙二醇在苯磺酸氯氮平透皮贴剂配方中兼具结构改性剂和释放调节剂的双重作用。主要地，它被添加以降低聚合物基质的玻璃化转变温度（$T_g$），从而减少聚合物链之间的内部摩擦。这种改性将贴剂从易碎状态转变为柔韧、有弹性的薄膜，能够保持结构完整性并控制药物的扩散速度。
核心要点 增塑剂不仅仅是改善质地的添加剂；它们对于决定贴剂的热力学稳定性和动力学性能至关重要。通过调节聚合物基质的密度，丙二醇确保贴剂在机械上保持坚固，同时优化了随着时间推移控制苯磺酸氯氮平释放所需的扩散路径。
分子改性机制
降低玻璃化转变温度
丙二醇的主要化学功能是降低成膜聚合物的玻璃化转变温度（$T_g$）。它通过插入长聚合物链之间来实现这一点。
削弱分子间作用力
一旦插入，增塑剂分子就会减弱将聚合物链紧密结合在一起的吸引力。这有效地增加了链之间的间距，从而增加了链的迁移率。
防止脆性
没有这种改性，聚合物基质将保持“玻璃态”或易碎状态。添加增塑剂可确保材料在干燥过程、储存或物理处理过程中不易破裂。
优化药物递送动力学
调节基质密度
主要参考资料强调，增塑剂有助于调节聚合物基质的整体密度。通过拉开聚合物链的间距，丙二醇改变了贴剂的内部“自由体积”。
创建扩散路径
这种密度的调节创造了优化的药物分子扩散路径。这些路径对于苯磺酸氯氮平分子从贴剂基质迁移到皮肤表面至关重要。
控制释放速率
这些扩散路径的结构直接影响药物的累积释放速率。正确的增塑处理使配方科学家能够设计特定的释放曲线，例如在8小时内持续递送。
增强物理性能和粘附性
提高柔韧性和伸长率
通过将基质转变为坚韧、有弹性的材料，丙二醇提高了薄膜的伸长能力。这使得贴剂在不破裂的情况下能够随着皮肤伸展和移动。
优化皮肤粘附性
柔韧的贴剂更能贴合皮肤表面的微观轮廓。这种紧密接触对于压敏胶正确发挥作用至关重要，可防止贴剂在使用过程中剥落或脱落。
理解权衡
平衡结构完整性与释放
添加增塑剂是一项优化工作，而非最大化工作。虽然有必要降低脆性，但必须仔细调整基质的密度。
基质密度影响
如果基质太致密（增塑剂不足），扩散路径会受阻，药物释放可能会太慢。反之，不正确地调节密度可能会改变扩散动力学，导致偏离目标释放曲线（例如，8小时窗口）。
为您的目标做出正确选择
透皮贴剂的配方需要平衡机械性能与治疗目标。
- 如果您的主要关注点是物理稳定性：优先考虑增塑剂浓度以降低玻璃化转变温度，确保贴剂通过折叠耐久性测试而不破裂。
- 如果您的主要关注点是疗效：调整增塑剂水平以微调基质密度，优化扩散路径以在指定时间内实现所需的累积释放速率。
成功的配方取决于使用丙二醇来同步器件的机械柔韧性与活性成分的分子迁移率。
总结表：
| 功能 | 丙二醇的作用 | 对贴剂性能的影响 |
|---|---|---|
| 结构改性剂 | 降低玻璃化转变温度（Tg） | 防止脆性；提高柔韧性和弹性 |
| 分子层面 | 削弱分子间作用力 | 增加聚合物链迁移率和自由体积 |
| 释放调节剂 | 调节基质密度 | 创建优化的扩散路径以实现持续药物释放 |
| 物理粘附性 | 提高皮肤贴合性 | 确保压敏胶更好地接触 |
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参考文献
- Jayvadan K. Patel, Shrenik K. Shah. Formulation and Evaluation of Transdermal Patch of Blonanserin. DOI: 10.47583/ijpsrr.2021.v69i02.011
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
