非离子表面活性剂之所以成为纳米乳凝胶配方的首选，主要归因于其卓越的安全性以及形成稳定、亚微米级液滴的能力。 像聚山梨酯 80 这样的非离子表面活性剂能有效降低油水界面的张力，从而在不引起离子型表面活性剂常有的皮肤刺激或化学不稳定的情况下，促进纳米液滴的形成。它们在提供高效乳化性能的同时，还具有广泛的 pH 兼容性，达到了独特的平衡。
核心要点 非离子表面活性剂在透皮给药领域占据主导地位，源于它们能够解决“给药 vs. 防御”的悖论：它们足够强大，可以创建稳定、可渗透的纳米载体，同时又足够温和，可以避免引发皮肤刺激或因电荷干扰而损害药物稳定性。
安全性与生物学优势
最大限度地减少皮肤刺激
非离子表面活性剂最关键的优势在于其低毒性和低刺激性。与离子型表面活性剂不同，后者可能与皮肤脂质发生剧烈相互作用，非离子表面活性剂则温和得多。
这使得它们对于旨在长期使用或用于敏感肌肤的透皮系统至关重要。它们在不引起带电乳化剂常有的不良皮肤反应的情况下，保持了配方的完整性。
提高患者舒适度
由于这些表面活性剂能以温和的方式最大限度地减少对皮肤天然屏障的破坏，因此它们确保了更高的患者舒适度。这种依从性对于任何透皮疗法的临床成功都至关重要。
稳定性和配方动力学
降低界面张力
要创建纳米乳凝胶，必须克服油水之间的天然阻力。非离子表面活性剂在降低油水界面张力方面表现出色。
这种降低使得纳米液滴（通常小于 100 纳米）能够自发形成。这些微小液滴在热力学上是稳定的，并且不需要其他系统可能需要的极端能量输入。
防止聚结
一旦形成，油滴就有聚结（合并）的自然倾向。聚山梨酯 80 和司盘 80 等非离子表面活性剂通过在液滴界面处形成牢固的膜来防止这种情况。
这种膜充当机械屏障。它将疏水性药物包裹在油核内，确保乳液随时间保持稳定，而不是重新分离成油水两相。
化学相容性和 pH 稳定性
非离子表面活性剂不带电，这意味着它们在静电相互作用方面是化学惰性的。它们在宽 pH 范围内保持高稳定性。
这种无电荷特性可防止“电荷干扰”，这是离子型表面活性剂中常见的可能导致配方不稳定的问题。因此，它们可以稳定地负载亲水性和疏水性药物，而不会与活性药物成分 (API) 发生不良反应。
提高药物递送效率
促进“汇集条件”
对于水溶性差的药物，维持“汇集条件”（即药物持续从贴片转移到皮肤中）很困难。非离子表面活性剂可提高这些药物在受体介质中的表观溶解度。
通过防止饱和，它们确保药物渗透过程能够有效进行，从而实现准确的给药速率和可靠的性能数据。
深层组织渗透
最终目标是递送。通过实现小于 100 纳米的液滴形成，这些表面活性剂使配方能够渗透生物膜。这种尺寸减小是提高药物治疗效率的关键因素。
理解权衡
缺乏电荷驱动的渗透
虽然其中性是安全优势，但在特定情况下也是功能限制。阳离子（带正电）表面活性剂通过静电相互作用主动破坏角质层的细胞脂质基质来发挥作用。
非离子表面活性剂不具备这种通过电荷驱动的机制来改变皮肤渗透性。因此，如果配方完全依赖静电破坏来穿透皮肤屏障，单独使用非离子表面活性剂可能无法提供必要的“驱动力”，而是依赖液滴尺寸和载体能力来实现渗透。
为您的目标做出正确选择
在为您的透皮项目选择表面活性剂时，请考虑您的主要限制因素：
- 如果您的主要关注点是患者安全和慢性应用：优先选择非离子表面活性剂（例如聚山梨酯 80），以最大限度地减少刺激和毒性，同时保持有效的乳化作用。
- 如果您的主要关注点是复杂 API 的配方稳定性：使用非离子表面活性剂以避免电荷干扰，并确保在宽 pH 范围内具有兼容性。
- 如果您的主要关注点是强效的膜破坏：您可能需要研究阳离子表面活性剂，并接受其可能引起更高皮肤刺激的权衡。
总而言之，非离子表面活性剂之所以成为行业标准，是因为它们在药物稳定性、生物安全性以及制造可行性方面提供了最可靠的交集。
总结表：
| 特性 | 非离子表面活性剂（例如，聚山梨酯 80） | 对透皮给药的好处 |
|---|---|---|
| 皮肤安全性 | 低毒性与刺激性 | 适用于长期使用和敏感肌肤 |
| 液滴尺寸 | 促进亚微米/纳米液滴形成 | 增强深层组织渗透和吸收 |
| 稳定性 | 化学惰性；不带电 | 在宽 pH 范围内防止 API 干扰 |
| 屏障膜 | 牢固的界面机械膜 | 防止液滴聚结和相分离 |
| 溶解度 | 高效乳化性能 | 维持疏水性药物的“汇集条件” |
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参考文献
- Onyinye Okpalaku. Evaluating some Essential Oils-Based and Coconut Oil Nanoemulgels for the Management of Rheumatoid Arthritis. DOI: 10.33263/lianbs123.075
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
