皮肤结构是决定药物透皮吸收的关键因素，既是保护屏障，又是治疗药物的选择性通道。角质层是皮肤的最外层，因其致密的角质化结构和富含脂质的成分而成为药物渗透的主要障碍。只有脂溶性的小分子才能有效地穿过这一屏障，而较大或亲水性的化合物则面临巨大的阻力。穿过角质层后，药物必须穿过有活力的表皮和真皮，才能到达毛细血管网，被全身吸收。要设计出兼顾渗透性、有效性和安全性的有效透皮给药系统，了解这些结构上的细微差别至关重要。
要点解读：
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角质层是主要屏障
- 角质层由死的角质化细胞组成，嵌入脂质双层中，形成一种 "砖墙 "结构。
- 角质层的疏水性有利于脂溶性（亲脂性）药物的吸收，而亲水性分子则难以渗透。
- 小分子量化合物（小于 500 Da）通过这层皮肤的扩散效率更高。
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皮肤层在药物传输中的作用
- 有活力的表皮:角质层下的活细胞层阻力较小，但仍能过滤较大的分子。
- 真皮层:包含毛细血管网，可吸收药物进入全身循环。这里的血流量会影响吸收率。
- 附属器官（如毛囊、汗腺等）:为某些药物提供替代途径，但与经细胞/细胞外途径相比，其作用有限。
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影响吸收效率的因素
- 脂质溶解度:P（分配系数）对数值在 1-3 之间的药物具有最佳的皮肤渗透性。
- 分子大小:较小的分子（如尼古丁、芬太尼）比较大的肽或蛋白质扩散得更快。
- 皮肤保湿:水合皮肤（如通过闭塞贴片）可通过膨胀脂质途径增强渗透性。
- 皮肤状况:受损或发炎的皮肤可能会不可预测地增加吸收，从而引发安全问题。
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临床和设计意义
- 透皮贴剂（如尼古丁、荷尔蒙疗法）利用脂质溶解性和控制释放来绕过首过代谢。
- 化学增强剂（如乙醇、萜烯）可暂时破坏角质层脂质，改善药物通量。
- 微针等新兴技术可绕过角质层，对大分子（如疫苗）进行物理处理。
通过分析这些结构和物理化学相互作用，研究人员可以定制透皮制剂以克服生物障碍，从而悄然推进慢性疼痛、荷尔蒙紊乱等疾病的治疗。
汇总表：
| 关键因素 | 对吸收的影响 |
|---|---|
| 角质层 | 主要屏障；有利于脂溶性小分子（<500 Da）。 |
| 有活力的表皮/真皮 | 阻力较小；毛细血管网可促进全身吸收。 |
| 脂质溶解度（log P） | 最佳范围：1-3 为有效渗透。 |
| 分子大小 | 小分子（如尼古丁）比大肽扩散得更快。 |
| 皮肤保湿 | 补水（如闭塞贴片）可增强渗透性。 |
| 皮肤状况 | 受损/发炎的皮肤可能会不可预测地增加吸收。 |
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