二甲基亚砜（DMSO）在草本透皮贴剂制造中主要用作高效渗透增强剂和多功能溶剂。在贴剂制造之前将其引入配方混合物中，它在确保活性草本成分能够成功绕过皮肤的天然防御方面起着至关重要的作用。
核心要点：DMSO充当化学钥匙，打开皮肤的保护屏障。通过改变角质层脂质结构并溶解溶解性差的成分，它确保草本活性成分能够被全身有效地输送，而不是停留在皮肤表面。
作用机制：渗透增强
改变角质层
DMSO在这些贴剂中的主要生物学功能是改变皮肤最外层角质层的脂质排列。
通过改变这种脂质结构，DMSO显著降低了皮肤屏障的天然阻力。
持续的全身输送
一旦皮肤屏障阻力降低，草本提取物的活性成分就可以更深层地渗透。
这使得化合物能够以一种持续且临床有效的速率进入全身循环，从而最大化贴剂的治疗潜力。
溶解性在配方中的作用
溶解难溶性聚合物
草本提取物和贴剂聚合物通常难以溶解。DMSO是一种强大的极性非质子溶剂，具有卓越的溶解能力。
它能快速溶解各种难溶性聚合物和活性成分，在制造过程中充当重要的共溶剂。
确保均一性
在溶剂浇铸过程中，DMSO有助于形成稳定的共溶剂体系。
这促进了均一、柔韧的基质型贴剂的形成，防止在涂布和干燥阶段草本成分的沉淀或分布不均。
理解权衡
对薄膜结构的影响
虽然DMSO在溶解性方面表现出色，但它可能会破坏透皮贴剂的成膜结构。
这种破坏有助于成分的彻底提取，但需要精确的配方来确保贴剂在使用过程中不会损害其物理完整性。
控制干燥的必要性
由于DMSO是溶剂体系的一部分，制造过程需要精确控制蒸发。
需要在隧道中进行温和干燥以防止缺陷；不当的蒸发可能导致药物负载不均或贴剂剥离强度问题。
为您的目标做出正确选择
在评估将DMSO纳入透皮贴剂配方时，请考虑您的具体制造目标：
- 如果您的主要关注点是疗效：DMSO对于改变皮肤屏障至关重要，以确保高分子量的草本活性成分能够到达血液。
- 如果您的主要关注点是制造一致性：使用DMSO溶解顽固的聚合物，但要实施严格的干燥控制以保持贴剂的物理结构。
DMSO在原始草本潜力和有效的临床输送之间架起了桥梁。
总结表：
| DMSO的关键作用 | 作用机制 | 制造与临床益处 |
|---|---|---|
| 渗透增强剂 | 改变角质层的脂质结构。 | 确保活性草本成分能够有效地到达全身循环。 |
| 高效溶剂 | 溶解难溶性聚合物和草本提取物。 | 在溶剂浇铸过程中形成稳定、均一的基质型贴剂。 |
| 配方稳定剂 | 防止活性成分沉淀。 | 确保药物负载一致和贴剂物理柔韧性。 |
| 输送催化剂 | 降低皮肤屏障阻力。 | 使高分子量活性成分能够绕过皮肤的天然防御。 |
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参考文献
- L Tamilselvi, Professor & Head, Department of Pharmacognosy, Periyar College of Pharmaceutical Sciences, Tiruchirappalli, Tamil Nadu, India.. FORMULATION OF POLY HERBAL NOVEL DRUG DELIVERY SYSTEM FOR ANTI RHEUMATOID ARTHRITIS. DOI: 10.37896/ymer21.01/04
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
