激素透皮贴剂中负责控释的物理结构主要是含药储库层或浸药聚合物基质。在这些系统中，还可以利用高分子控释膜来调节药物的流速。这些组件共同依赖于特定的表面积，以恒定速率将精确剂量输送到皮肤屏障。
核心要点 透皮贴剂通过使用聚合物基质或膜在皮肤表面形成稳定的“药物储库”来发挥作用。这种结构确保药物绕过消化系统直接进入血液循环，维持稳定的血药浓度，并避免口服或注射给药引起的急剧峰谷波动。
控释的结构
要理解贴剂如何实现稳定递送，必须了解药物在装置内的储存和控制方式。
含药储库
在许多系统中，激素储存在一个独立的储库层中。这一层含有高浓度的药物，有效地充当一个等待排空的储罐。
聚合物基质
或者，药物可以直接嵌入浸药聚合物基质中。在这种设计中，药物悬浮在聚合物框架内，该框架有助于调节药物从贴剂中迁移出来的速度。
控释膜
为了进一步微调递送，一些贴剂使用高分子控释膜。这些膜充当限速屏障或“门”，确保药物以预定的速度从储库流向皮肤，而不是一次性全部释放。
表面积的作用
贴剂的物理尺寸是剂量的一个功能组成部分。设计了特定的表面积与皮肤接触，这决定了随时间递送的激素的精确量。
吸收机制
上述物理结构旨在利用皮肤的生物特性来促进全身吸收。
建立浓度梯度
贴剂基于浓度梯度工作。储库或基质在表面产生高浓度的药物，而皮肤环境中的药物浓度较低。这种差异驱动药物分子自然地向皮肤移动。
穿过屏障
在这种梯度的驱动下，药物通过被动扩散穿透角质层（皮肤的外层）。药物从贴剂移动，穿过外层，进入深层组织，而无需主动机械泵送。
进入体循环
一旦药物到达深层组织，它就会被局部的毛细血管网络吸收。从这些毛细血管中，激素进入体循环，完全绕过消化系统。
理解稳定性优势
在将透皮贴剂与其他递送方法进行比较时，了解这些结构调节的生理权衡至关重要。
避免“峰谷”
注射或口服给药通常会导致“锯齿状”血药水平——给药后立即出现高峰，随后出现低谷。贴剂的结构设计消除了这些波动。
维持恒定的血药浓度
通过利用基质或膜技术控制释放速率，贴剂可维持稳定的血药浓度。这确保了在长时间内（例如七天）持续的治疗效果，而不是短暂的药物释放后随之而来的衰减。
为您的目标做出正确选择
在考虑透皮递送系统时，物理设计决定了治疗效果。
- 如果您的主要重点是稳态给药：聚合物基质或膜控贴剂是理想选择，因为它可以防止注射引起的血药峰值波动。
- 如果您的主要重点是依从性和便利性：缓释技术可降低给药频率（例如，每周一次），同时确保持续精确地递送剂量。
透皮贴剂的决定性价值在于其利用聚合物结构将高浓度药物源转化为稳定、全身性的药物流的能力。
总结表：
| 组件 | 主要功能 | 关键机制 |
|---|---|---|
| 药物储库 | 储罐 | 储存高浓度药物以提供长期供应 |
| 聚合物基质 | 调控框架 | 悬浮药物分子以控制迁移速度 |
| 控制膜 | 限速门 | 充当屏障以确保恒定、预定的流速 |
| 表面积 | 剂量校准 | 确定与皮肤接触的药物的精确量 |
| 毛细血管网络 | 全身进入 | 促进血液循环吸收，绕过消化 |
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参考文献
- Paolo Vercellini, Luigi Fedele. Comparison of contraceptive ring and patch for the treatment of symptomatic endometriosis. DOI: 10.1016/j.fertnstert.2009.01.071
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
