在透皮给药系统中，压敏胶层 (PSA) 必须成功执行双重作用：机械固定和药代动力学调节。 从机械上讲，它需要足够的初始粘性和内聚强度，以便在给药期间与皮肤保持持续、牢固的接触，而不会引起刺激。在功能上，它通常充当药物储存库，其特定的化学性质——如极性和交联密度——直接控制活性成分的迁移和释放速率。
核心见解： 胶粘剂不仅仅是无源的固定件；它是药物递送基质的活性组成部分。成功的 PSA 配方必须平衡将贴剂固定到位与以受控速率释放药物的物理要求，同时保持严格的生物相容性。
机械性能：疗效的基础
PSA 的主要功能是在装置与生物屏障（角质层）之间建立牢固的界面。没有这个，药物递送是不可能的。
初始粘性和内聚强度
施用后，胶粘剂必须在轻微压力下立即牢固地粘附在皮肤上。
它需要高 内聚强度，以确保贴剂在运动或摩擦过程中保持附着。如果胶粘剂层在机械上失效，扩散通路就会中断，治疗效果就会停止。
持续接触以促进扩散
贴剂必须与皮肤表面保持紧密、不间断的接触。
胶粘剂层中的间隙或翘起会阻止药物分子有效地分配到皮肤中。这种接触是成功扩散通路的绝对先决条件。
清洁去除
虽然粘合性必须牢固，但 PSA 必须能够去除而不留下残留物。
它还必须在不引起皮肤机械损伤的情况下脱落，从而在牢固固定和温和去除之间取得平衡。
生物相容性和安全性
由于透皮贴剂通常需要长时间佩戴（长达 24 小时或更长时间），因此胶粘剂与皮肤之间的相互作用至关重要。
低过敏性和生物相容性
胶粘剂配方在化学上必须对皮肤环境呈惰性。
它必须表现出优异的生物相容性，以最大限度地降低长期佩戴期间发生过敏反应或接触性皮炎的风险。
化学稳定性
胶粘剂在与活性药物成分 (API) 和渗透促进剂接触时必须保持化学稳定。
它必须能够抵抗产品保质期内的老化或降解，确保胶粘剂性能不会随时间而恶化。
药物释放动力学
在许多系统设计中，胶粘剂充当药物储存库或扩散基质。其理化性质决定了药物如何从贴剂转移到体内。
通过交联调节迁移
胶粘剂基质的 交联密度 是一个关键变量。
更紧密的网络（更高的密度）可以限制大分子的运动，从而有效减缓活性成分向皮肤表面的迁移速率。
极性和溶解度
胶粘剂的 极性 直接影响药物的溶解度和扩散系数。
胶粘剂的化学环境决定了药物在基质中溶解的难易程度，以及它们从胶粘剂中分配出来并进入皮肤的容易程度。
理解权衡
PSA 层的设计涉及必须管理的内在矛盾。
粘合性与药物释放
增加内聚强度（通常通过交联）可提高机械稳定性，但会阻碍药物的迁移。
过于致密的基质可能会“困住”药物，降低生物利用度并改变预期的释放曲线。
粘性和皮肤刺激
具有极高初始粘性的配方可提供最佳的防脱落安全性，但会增加去除时皮肤损伤的风险。
此外，刺激性强的胶粘剂可能会过度封闭皮肤，导致在长时间的给药周期中因水分积聚或化学相互作用而引起刺激。
为您的目标做出正确选择
“理想”的胶粘剂取决于您药物的具体治疗要求和预期的佩戴时间。
- 如果您的主要重点是控释： 优先考虑胶粘剂的 极性和交联密度，以微调扩散系数并确保恒定的输送速率。
- 如果您的主要重点是长期佩戴（例如，24 小时以上）： 优先考虑 生物相容性和内聚强度，以防止刺激并确保贴剂在睡眠或活动期间不会翘起。
- 如果您的主要重点是保质期稳定性： 优先考虑 理化相容性，以确保胶粘剂在一段时间内不会与药物或渗透促进剂发生反应。
最终，最优的压敏胶粘剂必须经过精心设计，既能牢固地固定装置，又能同时让药物分子释放。
总结表：
| 性能类别 | 关键标准 | 核心功能 |
|---|---|---|
| 机械 | 粘性、内聚性、可去除性 | 确保持续的皮肤接触和无残留的去除。 |
| 生物 | 生物相容性、低刺激性 | 最大限度地减少长期佩戴期间的过敏反应和皮肤损伤。 |
| 药代动力学 | 交联、极性 | 控制药物溶解度和调节释放速率/迁移。 |
| 稳定性 | 化学相容性 | 防止与 API 或渗透促进剂混合时发生降解。 |
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参考文献
- V. K. Singla. Exploring Transdermal Delivery of Traditional Herbal Medicine for Central Nervous System Disorders. DOI: 10.56025/ijaresm.2023.1201241700
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
