表面活性剂作为关键的渗透促进剂发挥作用。在透皮给药系统（TDDS）的配方中，它们的主要作用是降低皮肤最外层——角质层——的天然阻力。通过溶解脂质和改变膜的渗透性，表面活性剂确保活性药物成分能够穿透皮肤屏障并成功进入全身循环。
角质层在生物学上是为了阻止外来物质进入而设计的。表面活性剂通过改变皮肤的脂质结构和增加药物溶解度来克服这种防御，有效地为药物进入血液打开了一条通道。
克服角质层屏障
屏障挑战
任何透皮贴剂的有效性都取决于其绕过角质层屏障的能力。皮肤的最外层就像一道坚固的生物屏障。
降低阻力
表面活性剂至关重要，因为它们能有效降低这一层的屏障阻力。没有它们，许多治疗性药物将停留在皮肤表面，而不是渗透进去。
作用机制
溶解皮肤脂质
表面活性剂突破防御的主要方式是溶解角质层内的脂质。这种脂质基质的破坏会在屏障上产生空隙。
改变膜渗透性
除了简单的溶解，表面活性剂还能改变生物膜的渗透性。这种改变会影响皮肤层的结构完整性，促进分子的移动。
提高溶解度（增溶）
表面活性剂在配方基质本身中起着至关重要的作用。它们可以提高亲脂性（喜油）活性成分的溶解度。这种增溶确保药物以可吸收的状态存在。
理解权衡
破坏的必要性
为了有效发挥作用，像表面活性剂这样的化学促进剂必须与皮肤蛋白和脂质相互作用。这意味着递送机制依赖于暂时改变皮肤的天然生物状态。
平衡渗透性和完整性
使用这些“第二代”促进剂的目标是显著提高渗透性。然而，这需要精确的平衡，以确保屏障足够降低以进行药物运输，同时又不至于过度损害皮肤的整体保护功能。
为您的配方做出正确选择
在为TDDS项目选择表面活性剂时，请考虑您的活性成分的特定性质。
- 如果您的主要重点是克服顽固的皮肤屏障：优先选择以其有效溶解脂质和改变膜渗透性的能力而闻名的表面活性剂。
- 如果您的主要重点是递送亲脂性药物：选择专门从事增溶作用的表面活性剂，以确保活性成分在基质中得到适当溶解。
表面活性剂不仅仅是添加剂；它们是解锁皮肤以实现全身药物递送的功能性钥匙。
总结表：
| 机制 | 描述 | 主要益处 |
|---|---|---|
| 脂质溶解 | 破坏角质层内的脂质基质 | 在皮肤屏障上创建物理通道 |
| 渗透性改变 | 改变生物膜的结构完整性 | 促进活性分子更快地移动 |
| 增溶 | 提高亲脂性活性成分的溶解度 | 确保药物在贴剂基质中的可用性 |
| 屏障降低 | 降低外层皮肤的天然阻力 | 实现治疗性药物的全身吸收 |
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参考文献
- Mohd Yasir, Kashish Bhatia. Status of surfactants as penetration enhancers in transdermal drug delivery. DOI: 10.4103/0975-7406.92724
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
