5% 利多卡因贴片主要通过直接阻断受损周围神经细胞膜上的电压门控钠通道来发挥作用。通过稳定这些神经元细胞膜并提高激活所需的电阈值，贴片能有效抑制局限性神经病理性疼痛的特征性异常、异位放电活动。
核心见解：5% 利多卡因贴片的临床价值在于其能够从源头抑制疼痛信号，而不会影响全身。通过将高浓度的药物直接输送到神经损伤部位，同时保持极低的全身吸收，它们比口服神经病理性药物具有更安全的特性。
药理作用机制
靶向电压门控钠通道
神经病理性疼痛通常由表达异常数量钠通道的受损神经纤维引起。
活性利多卡因穿透皮肤，直接结合到游离神经末梢的这些通道上。这种阻断抑制了神经冲动产生的基础触发因素——钠离子的快速内流。
稳定神经元细胞膜
在正常情况下，神经仅在达到特定刺激阈值时才会放电。
利多卡因稳定神经元细胞膜，使其对离子流动不那么通透。这会产生一种“阻尼”效应，防止神经因轻微刺激而轻易去极化。
提高电阈值
通过稳定细胞膜，利多卡因提高了触发动作电位的电阈值。
这意味着需要更强的刺激才能产生疼痛信号。因此，受损神经典型的自发性、低阈值放电大大减少。
减少异位放电
受损的神经常常像故障电线一样，会发出称为异位放电的自发信号。
贴片专门针对这些“异位起搏点”。通过在外周部位抑制这种异常活动，可以阻止疼痛信号向脊髓的传递。
对神经敏化的影响
抑制外周敏化
贴片的持续应用可降低外周伤害感受器（疼痛感受器）的敏感性。
通过镇静这些过度兴奋的神经末梢，贴片可防止外周神经系统不断向中枢神经系统发送疼痛数据。
降低中枢过度兴奋
慢性疼痛常导致“中枢敏化”，即脊髓和大脑变得过度敏感。
通过从源头（皮肤）切断异位冲动，利多卡因可间接降低中枢神经系统的过度兴奋，特别是在脊髓背角。
双重作用机制
机械保护
除了药理作用，贴片还提供了一种物理作用机制。
水凝胶基质充当过度敏感皮肤的保护屏障。这可以保护该区域免受机械刺激——例如衣物摩擦——这些刺激通常会触发动态性异常性疼痛（非疼痛性触碰引起的疼痛）。
理解权衡
局部浓度 vs. 全身覆盖
贴片设计用于靶向局部给药，而非全身分布。
它确保高浓度的药物到达特定的受损神经。然而，这意味着它仅对局限性疼痛有效，不适用于广泛或全身性神经病理性疾病。
全身安全性特征
由于药物是局部给药，全身吸收量极低。
这避免了口服抗惊厥药或抗抑郁药常见的副作用，如头晕或嗜睡。这使得贴片对于老年患者或正在服用多种药物的患者特别有用。
为您的目标做出正确选择
在评估 5% 利多卡因贴片作为治疗方案时，请考虑患者疼痛的具体性质：
- 如果您的主要关注点是局限性表面疼痛：贴片非常适合带状疱疹后神经痛等疾病，因为它靶向特定的受累皮节。
- 如果您的主要关注点是避免药物相互作用：极低的全身吸收使其成为服用多种其他药物的患者的一线选择。
- 如果您的主要关注点是机械性超敏反应：贴片的物理屏障可立即缓解由衣物摩擦引起的触觉性异常性疼痛。
通过结合药理学上的钠通道阻滞和物理保护，5% 利多卡因贴片为管理局限性神经病理性疼痛提供了一种靶向、低风险的策略。
总结表：
| 关键机制 | 主要作用 | 临床益处 |
|---|---|---|
| 钠通道阻滞 | 抑制受损神经的钠离子内流 | 从源头阻止疼痛信号 |
| 细胞膜稳定 | 提高神经放电的电阈值 | 防止自发性异位放电 |
| 外周抑制 | 降低伤害感受器过度兴奋性 | 降低中枢敏化的风险 |
| 机械屏障 | 物理水凝胶保护 | 缓解衣物摩擦引起的疼痛 |
| 局部给药 | 高局部浓度，低全身吸收 | 最大程度地减少头晕等副作用 |
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参考文献
- Ricardo Plancarte-Sánchez, Antonio Equihua-Ortega. Localized neuropathic pain. DOI: 10.24875/gmm.m21000562
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
