二乙二醇单乙醚是一种双功能剂，可同时改变制剂基质和皮肤的物理屏障。其主要机制是显著提高药物在角质层中的溶解度和分配系数，从而使活性成分能够以较低的阻力从贴片转移到皮肤中。
通过在皮肤细胞间隙中形成临时通道并优化药物的溶解度，该化合物可降低皮肤的天然屏障阻力，从而促进深层渗透而不会损伤组织。
渗透增强机制
优化热力学
提高分配系数
要使药物在透皮给药中有效，它必须离开载体（贴片或凝胶）并进入皮肤。二乙二醇单乙醚可提高药物的分配系数。
这种热力学变化促使活性成分从递送系统迁移到角质层（皮肤最外层），而不是滞留在贴片基质中。
在角质层内溶解
该化合物是一种强大的增溶剂。一旦渗透到皮肤中，它就会改变角质层的化学环境。
通过提高药物在皮肤层内的溶解度，可以使活性成分在此处存在更高的浓度，从而形成更强的浓度梯度，将药物驱动到更深的真皮层。
改变皮肤屏障
创建细胞间通道
角质层是一个强大的屏障，旨在阻止外来物质进入。二乙二醇单乙醚通过创建通道或细胞间隙来促进药物的移动。
这些微通道允许药物分子绕过皮肤细胞密集的砖砌结构，从而显著加速扩散速率。
降低屏障阻力
该化合物可改变皮肤的脂质排列。这种物理改变降低了通常阻碍药物吸收的天然屏障阻力。
通过暂时破坏有序的脂质结构，皮肤变得更具渗透性，从而使活性分子——特别是那些具有高 log P 值（亲脂性）的分子——能够更有效地通过。
在制剂一致性中的作用
确保均匀分散
在贴片应用之前，二乙二醇单乙醚在制造过程中起着至关重要的作用。它充当润湿剂，将活性粉末转化为细小、均匀的糊状物。
稳定基质
这种润湿作用可确保药物颗粒高度分散在凝胶基质中。这可以防止结块，并保证最终的透皮贴片具有均匀的药物含量，这对于一致的剂量至关重要。
理解权衡
组织完整性与效力
许多渗透促进剂通过强力剥离脂质来达到效果，这可能导致皮肤刺激。二乙二醇单乙醚的显著特点是可在不损伤组织的情况下提高生物利用度。
它在效力和安全性之间取得了平衡，暂时改变屏障而不是破坏皮肤的结构完整性。
应用特异性
虽然有效，但它通常对特定类型的分子最有益，例如溶解度差或亲脂性强的分子。其机制依赖于与皮肤脂质的相互作用，这意味着其效率可能因所递送特定药物的化学性质而异。
为您的制剂做出正确选择
如果您正在开发透皮系统，二乙二醇单乙醚的效用取决于您的具体稳定性和渗透目标。
- 如果您的主要重点是生物利用度：利用其提高分配系数的能力，将更多药物驱动到角质层。
- 如果您的主要重点是制造质量：利用其润湿性能，确保活性成分在贴片基质中的均匀分散。
- 如果您的主要重点是安全性：依靠其创建细胞间通道而不引起永久性组织损伤或刺激的机制。
该化合物提供了一种克服皮肤天然防御机制的方法，将角质层从屏障转变为药物递送的储库。
摘要表：
| 机制类别 | 主要作用 | 对递送的关键益处 |
|---|---|---|
| 热力学 | 提高药物溶解度和分配系数 | 更高的浓度梯度将药物驱动到更深处 |
| 屏障修饰 | 创建细胞间通道和破坏脂质 | 降低皮肤阻力，加速扩散 |
| 制剂质量 | 充当活性粉末的润湿剂 | 确保药物均匀分散和剂量一致 |
| 安全性 | 暂时改变角质层 | 提高渗透性而不造成永久性组织损伤 |
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参考文献
- İsmail Tuncer Değim, Nese Demirez Lortlar. Transdermal Administration of Bromocriptine.. DOI: 10.1248/bpb.26.501
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
