透皮渗透促进剂作为关键的递送剂发挥作用，它们可以克服皮肤的天然防御机制，从而实现治疗效果。它们的主要作用是物理或化学上降低角质层（皮肤最外层）的屏障阻力。通过提高活性成分在基质中的溶解度并加速其迁移，这些药物确保抗菌剂或抗炎剂等化合物能够到达皮肤深层组织，而不是无效地停留在表面。
核心要点：皮肤的设计是为了阻止物质进入；渗透促进剂会暂时破坏这种防御。它们充当一种载体，提高成分的溶解度，并将生物活性分子驱动穿过角质层，以到达深层组织靶点。
渗透促进剂的工作原理
降低屏障阻力
外用配方中的主要障碍是角质层，它像一个坚固的屏障，可以抵御外部物质。
渗透促进剂通过物理或化学方式改变这一层的屏障特性来解决这个问题。这种阻力的降低是外源性治疗剂进入皮肤环境的基本步骤。
提高活性成分的溶解度
药物要渗透皮肤，首先必须在配方中充分溶解。
Transcutol 或蔗糖酯等促进剂可显著提高活性成分在软膏基质中的溶解度。这确保了生物活性分子处于可被吸收的状态。
加速分子迁移
仅仅溶解是不够的；成分必须迁移到目标部位。
这些促进剂协同作用，加速生物活性分子的迁移。这种速度对于确保足够剂量的利多卡因或薄荷醇等成分到达全身循环或深层组织以缓解疼痛或控制感染至关重要。
理解配方必要性
屏障权衡
外用药理学的核心挑战在于，皮肤在生物学上被设计成不透水的。
这里的“权衡”是，有效治疗需要暂时损害这种天然屏障。如果没有特定的渗透促进剂，即使是强效的活性成分也很可能无法迁移到表面，从而导致配方无法用于深层组织治疗。
溶解度陷阱
一种常见的误解是，高浓度的活性成分可以保证药效。
然而，如果没有促进剂提供的溶解度改善，活性成分可能会悬浮在基质中，而不是进入皮肤。缺乏这些药物的配方通常无法有效地将抗菌和抗炎成分输送到预期的靶点。
为您的目标做出正确选择
为了最大限度地提高外用配方的有效性，请考虑促进剂需要执行的具体功能。
- 如果您的主要重点是治疗效果：优先选择以降低角质层阻力而闻名的促进剂，以确保药物到达深层组织或全身循环。
- 如果您的主要重点是配方稳定性：选择专门用于最大化活性成分在软膏基质中溶解度的药物，以防止沉淀。
成功的外用递送不仅取决于药物本身，还取决于通过皮肤防御将其携带的载体。
总结表：
| 关键功能 | 作用机制 | 主要优势 |
|---|---|---|
| 屏障减少 | 破坏角质层（皮肤外层） | 降低阻力，便于成分进入 |
| 溶解度提升 | 提高基质的溶解能力 | 确保活性分子可供吸收 |
| 迁移速度 | 加速分子通过组织的运动 | 快速将治疗剂递送到目标部位 |
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参考文献
- Ágota Pető, Ildikó Bácskay. Topical Dosage Formulation of Lyophilized Philadelphus coronarius L. Leaf and Flower: Antimicrobial, Antioxidant and Anti-Inflammatory Assessment of the Plant. DOI: 10.3390/molecules27092652
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
