粘合基质是透皮给药贴剂的功能核心，它具有双重作用，对设备的成功至关重要。它同时充当活性药物成分 (API) 的主要载体（储存库）和将设备粘附到患者皮肤上的结构界面。通过确保紧密、均匀的密封，基质能够让药物分子穿透角质层，绕过肝脏首过效应，直接进入毛细血管循环。
核心要点：粘合基质不仅仅是胶水；它是一个复杂的给药系统，可调节药物的稳定性和扩散速率。其主要目标是通过确保在规定时间内（通常长达 24 小时）持续、均匀地释放药物，来维持血液中药物的恒定浓度。
给药机制
充当主要药物储存库
在基质型贴剂的结构设计中，粘合层是活性成分的所在地。药物均匀地溶解或分散在该聚合物结构中。
这种均匀性至关重要。它确保贴剂的每一平方厘米都含有可预测量的药物，从而可以根据与皮肤接触的表面积进行准确的剂量计算。
绕过首过效应
粘合基质设计最显著的优势之一是能够将药物直接导入全身循环。
通过促进药物穿透皮肤并进入毛细血管，基质使药物能够避免肝脏的“首过”代谢。这可以保护那些可能在消化系统中被分解的药物的完整性，确保更高比例的药物能够实际到达其靶点。
控制释放动力学
基质的作用不仅仅是容纳药物；它还控制药物离开贴剂的速度。粘合剂中的官能团（例如丙烯酸酯基或硅酮粘合剂中的官能团）通过分子间力与药物分子相互作用。
这些相互作用控制着扩散速率，确保药物持续释放，而不是突然爆发。这可以维持稳态血药浓度，避免了口服药物常见的危险峰值和无效低谷。
结构和功能要求
确保恒定的接触面积
为了使透皮贴剂正常工作，有效的渗透面积必须保持恒定。如果贴剂边缘脱落，剂量会立即下降。
基质中的压敏胶 (PSA) 在施用后会立即形成粘合。它必须具有足够的机械强度，以便在日常活动中保持牢固的附着，确保“剂量窗口”在整个应用期间完全打开。
优化生物相容性
由于基质会长时间（长达 24 小时）直接接触皮肤，因此其化学成分对患者依从性至关重要。
硅酮基 PSA 等材料因其生物相容性和透气性而常被青睐。高质量的基质可最大程度地减少皮肤刺激，并允许水分蒸发，防止下方的皮肤浸渍或损伤。
理解权衡
粘附性与刺激性
在保持贴剂粘附和取下贴剂之间存在固有的张力。具有强粘附性的基质可确保药物输送一致，但有在取下时损伤角质层的风险。
相反，温和的粘合剂可减少刺激，但可能无法维持有效的药物渗透所需的紧密接触。配方必须达到精确的平衡：足够牢固以固定，但又易于取下，不留残渣或造成损伤。
化学相容性限制
粘合基质具有化学活性。所选的聚合物必须与正在输送的特定药物兼容。
如果粘合剂和药物在化学上不兼容，可能会导致药物结晶（使其失效）或粘合剂粘性的下降。这需要严格的测试，以确保粘合剂中的官能团不会损害药物的稳定性和皮肤渗透性。
为您的目标做出正确选择
选择正确的粘合基质配方在很大程度上取决于您药物产品的特定治疗要求。
- 如果您的主要重点是持续的治疗效果：优先选择具有精确扩散控制和强分子间作用力的基质，以在不波动的情况下维持稳态血药浓度。
- 如果您的主要重点是患者依从性和舒适度：优先选择硅酮基基质，它们具有高透气性和生物相容性，可在长期佩戴期间最大程度地减少皮肤刺激。
透皮贴剂的成功最终取决于粘合基质在牢固的物理粘附与精确的化学释放之间取得平衡的能力。
总结表：
| 特性 | 主要功能 | 对患者的关键益处 |
|---|---|---|
| 药物储存库 | 储存和稳定 API | 确保准确、均匀的剂量 |
| 释放动力学 | 控制扩散速率 | 维持稳态血药水平 |
| 物理粘附 | 保持恒定的皮肤接触 | 防止因脱落导致剂量下降 |
| 生物相容性 | 促进水分蒸发 | 最大程度地减少皮肤刺激和损伤 |
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参考文献
- Begüm Ünlü, Ümit Türsen. Transdermal patches in dermatology. DOI: 10.1111/dth.12925
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
