差示扫描量热法（DSC）是确定透皮膜机械性能的最终热分析工具。其关键作用是精确测量干膜的玻璃化转变温度（$T_g$），提供必要的定量数据来评估增塑剂（如PEG 400或柠檬酸三丁酯）在多大程度上有效改变化合物基质。
DSC的核心价值在于其能够精确地确定膜变得足够柔韧以贴合人体皮肤，但又不会过于粘腻以至于粘附在衣物或包装上的精确热窗口。
主要作用：优化玻璃化转变温度
要成功制备透皮贴剂，您必须控制聚合物在应用温度下的物理状态。
监测热流变化
DSC通过监测样品与参比物温度升高所需热流的差异来运行。
此过程可检测相变，特别是分离出$T_g$，它标志着从坚硬的玻璃态到橡胶态、柔韧状态的转变。
评估增塑剂效率
添加增塑剂的目的是降低聚合物的$T_g$。
DSC通过记录温度变化的幅度来量化这种效率；例如，观察到$T_g$从16.2°C下降到-2.6°C，则证实增塑剂已成功提高了聚合物链的迁移率。
瞄准“最佳”区域
在此背景下使用DSC的最终目标是将$T_g$调整到特定的操作范围，通常在-3°C至25°C之间。
这个特定范围确保了膜在环境温度和皮肤温度下具有柔韧性，同时保持足够的结构完整性，以便于处理和佩戴。
次要关键功能：稳定性和相容性
虽然主要功能是机械调整，但DSC提供了对制剂中化学相互作用的更深入见解。
确认分子相容性
DSC热谱图显示增塑剂和其他组分是否真正与聚合物基质相容。
通过分析吸热峰的移动或消失，您可以确定组分是否形成了稳定的物理混合物，或者是否发生了相分离。
评估药物状态和迁移率
增塑剂通常会影响活性药物成分（API）的结晶。
DSC有助于确认药物是否保持溶解的无定形状态（有利于溶解度），或者是否已结晶，这可能导致贴剂失效或给药速率不佳。
预测扩散特性
DSC测得的$T_g$降低是聚合物链段迁移率的直接指标。
迁移率增加对于非菲克扩散至关重要，这意味着DSC数据对于预测药物如何从基质中释放以及如何跨皮肤运输至关重要。
理解权衡
依赖DSC数据需要解释柔韧性与内聚强度之间的微妙平衡。
过度增塑的风险
如果DSC显示$T_g$显著低于-3°C，则膜可能过于粘腻。
虽然非常柔韧，但这些膜通常会失效，因为它们会粘附在衣物上（“冷流”）或在取下时在皮肤上留下粘腻的残留物。
增塑不足的风险
相反，接近或超过25°C的$T_g$表明膜在室温下会变脆。
这些制剂在运动过程中容易破裂，或者在药物产生治疗效果之前就从皮肤上脱落（分层）。
为您的制剂做出正确选择
您使用DSC应以您为透皮贴剂优先考虑的具体性能指标为指导。
- 如果您的主要重点是粘附性和可穿戴性：目标$T_g$在范围的较低端（-3°C至10°C）以最大化对皮肤轮廓的适应性，但需验证粘性水平。
- 如果您的主要重点是物理稳定性：使用DSC扫描结晶峰，以确保增塑剂未引起药物随时间沉淀。
- 如果您的主要重点是操作和制造：瞄准稍高的$T_g$（15°C至25°C），以确保膜足够坚固，能够承受切割和包装而不变形。
通过使用DSC精确校准玻璃化转变温度，您可以将理论制剂目标转化为物理上坚固、患者可用的产品。
总结表：
| 指标 | 目标范围/值 | 对透皮膜的影响 |
|---|---|---|
| 玻璃化转变（Tg） | -3°C至25°C | 确保最佳的柔韧性和皮肤贴合性。 |
| 过度增塑 | Tg < -3°C | 导致过度粘腻和“冷流”问题。 |
| 增塑不足 | Tg > 25°C | 导致膜变脆，易开裂和脱落。 |
| DSC用途 | 相变数据 | 确认药物迁移率和分子相容性。 |
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参考文献
- C.G.M. Gennari, Francesco Cilurzo. Formulation Study of a Poly(amino methacrylate) Film-Forming Solution for Transdermal Administration. DOI: 10.3390/pharmaceutics17010088
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
