透皮药物是通过专门的给药系统（如贴片、药膏或植入物）经皮肤给药的药物。它们可绕过消化系统和肝脏代谢，在血液中提供可控的持续释放。与口服或注射剂相比，这种方法具有疗效持久（从数小时到数周不等）、用药次数减少、滥用风险较低等优点。常见的例子包括用于戒烟的尼古丁、用于止痛的芬太尼以及雌激素等荷尔蒙。药物可渗透皮肤层（角质层、表皮层、真皮层），然后进入毛细血管进行全身分布，吸收率受药物特性和皮肤渗透性的影响。
要点说明：
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透皮药物的定义和机制
- 药物通过皮肤层吸收进入全身循环
- 利用专门的给药系统，如 透皮贴剂 、药膏或植入物
- 绕过肝脏的首过代谢（与口服药物不同）
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顺序吸收过程：
- 角质层（死皮外层）
- 有活力的表皮层
- 真皮层
- 毛细血管网
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关键给药技术
- 储液贴片:药物储存在带有速率控制膜的独立层中（如芬太尼贴片）
- 矩阵贴片:药物分散在粘合剂层中（如 Daytrana 等哌醋甲酯贴片）
- 药物粘合剂:嵌入药物的单层系统
- 可使用增强剂改善皮肤渗透性（如酒精、脂肪酸等）
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临床优势
- 长时间持续释放（每次用药 24 小时至 7 天）
- 与频繁给药方案相比，可提高患者的依从性
- 避免胃肠道副作用（恶心、刺激性）
- 与速释口服/注射剂相比，滥用可能性更低
- 稳定的血药浓度水平（减少峰谷波动）
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常见治疗应用
- 疼痛治疗:芬太尼、丁丙诺啡
- 神经系统:利伐斯的明（老年痴呆症）、东莨菪碱（晕车症）
- 心血管:硝酸甘油（心绞痛）、氯尼丁（高血压）
- 激素类:雌激素/睾酮替代物、避孕贴片
- 成瘾:尼古丁戒烟贴片
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吸收动力学
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扩散速度取决于
- 药物分子量（理想分子量小于 500 道尔顿）
- 亲脂性（溶于脂肪的能力）
- 皮肤水合作用和温度
- 身体位置很重要（吸收率臀部>手臂>躯干）
- 闭塞性衬垫可防止药物流失到环境中
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扩散速度取决于
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安全考虑
- 受热会加速药物释放（过量风险）
- 涂抹部位可能会刺激皮肤
- 需要完整的皮肤才能正常吸收
- 仍有滥用风险（如从贴片中提取芬太尼）
您是否考虑过透皮技术是如何发展到通过微针阵列递送肽等大分子药物的？这些隐蔽的系统体现了制药科学如何利用人体最大的器官来改善治疗体验。
汇总表：
| 方面 | 关键细节 |
|---|---|
| 定义 | 药物通过皮肤层吸收进入全身循环 |
| 给药系统 | 药贴、药膏、具有控释机制的植入物 |
| 优点 | 持续释放、减少给药次数、降低滥用可能性 |
| 常见应用 | 疼痛治疗、神经系统疾病、激素治疗、成瘾治疗 |
| 吸收因素 | 药物分子量、亲脂性、皮肤水合作用、使用部位 |
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