透皮给药系统(TDDS)的设计目的是通过皮肤给药,以达到全身作用。主要分为储液型和基质型两种,每种系统都具有不同的结构和功能特点。储液器系统使用凝胶型药物储液器,并有闭塞性衬底,而基质型系统则将药物直接嵌入粘合性聚合物薄膜中。这些系统具有控释和绕过胃肠道代谢等优势,因此在特定治疗应用中具有重要价值。
要点说明:
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储液器系统
- 结构:由富含药物的半固体凝胶(通常以酒精为基础)组成,装在一个带有闭塞性背膜(如聚乙烯或聚酯)的隔间中。
- 功能:背膜可防止药物渗漏和蒸发,而速率控制膜(如微孔聚乙烯)可控制药物向皮肤的释放。
- 使用实例:常用于需要稳定吸收率的药物,如尼古丁或激素替代疗法。
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优点:
- 精确控制药物释放动力学。
- 适用于在粘合剂中溶解度较低的药物。
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局限性:
- 膜破裂时有剂量倾泻的风险。
- 设计比矩阵系统笨重。
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矩阵式系统
- 结构:药物和渗透促进剂均匀地分散在固体聚合物基质(如丙烯酸或硅酮粘合剂)中,并层压在底层上。
- 功能:药物通过从基质扩散到皮肤而释放,粘合剂层同时也是给药介质。
- 使用案例示例:治疗膀胱过度活动症的奥昔布宁贴片或治疗多动症的哌醋甲酯。
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优点:
- 更薄、更灵活、更舒适。
- 由于固态分散,剂量倾泻的风险更低。
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局限性:
- 载药量受粘合剂特性的限制。
- 可能需要更高浓度的增强剂才能充分渗透皮肤。
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采购商的比较考虑因素
- 药物兼容性:液体储液器更适合粘合剂中不稳定的药物,而基质系统则适合较小的亲脂分子。
- 患者因素:对于活动量大的患者,最好使用矩阵式贴片,以便于穿戴;对于穿戴时间较长的患者,可选择储液系统。
- 制造复杂性:基质系统的生产较为简单,有可能降低成本,而储层系统则需要精确的膜工程设计。
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新趋势
- 人们正在探索将储层和基质元素相结合的混合系统,以优化给药效率。
- 微针阵列等创新技术扩大了大分子(如肽)的透皮选择范围。
了解这些系统有助于采购人员在选择透皮产品时评估药物稳定性、患者依从性和成本效益等因素。
汇总表:
特点 | 储液器系统 | 矩阵式系统 |
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结构 | 药物凝胶 + 闭塞性衬垫 + 速度控制膜 | 药物分散在粘性聚合物基质中 |
药物释放 | 由膜控制 | 基于扩散 |
最适合 | 稳定吸收(如尼古丁贴片) | 亲脂性药物(如多动症药物) |
优点 | 精确的动力学;适合低溶解度药物 | 薄、灵活;剂量倾倒风险较低 |
局限性 | 体积较大;有薄膜破裂的风险 | 载药量有限 |
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