油酸作为油相的技术优势源于其独特的能力，可以同时作为高容量溶剂和有效的渗透促进剂。与主要作为被动载体的标准植物油不同，油酸能主动改变皮肤的屏障特性。其分子结构使其能够溶解高度亲脂性药物，同时破坏皮肤的脂质双层，从而显著提高透皮通量。
油酸决定性的技术优势在于其化学结构：顺式双键在分子中产生一个“弯曲”，从而破坏皮肤脂质，显著提高难以吸收的药物的递送效率。
增强渗透的机制
结构“弯曲”
油酸的主要区别在于其分子结构C9位上的顺式双键。
这种特定的键构型导致烷基链弯曲。这种“弯曲”是一个关键特征，在许多标准油相中发现的饱和脂肪酸中通常不存在或效果不佳。
破坏脂质双层
油酸的弯曲结构使其能够插入皮肤最外层——角质层。
由于分子不是直的，它阻止了皮肤脂质紧密堆积。这有效地破坏了脂质双层结构，为药物更容易渗透创造了通道。
增加透皮通量
屏障的破坏直接导致透皮通量的增加。
这意味着每单位时间通过皮肤屏障的活性药物分子数量可以更高。与使用饱和脂肪酸（其屏障破坏效果不如油酸）的制剂相比，这导致了更高的整体递送效率。
溶解能力
处理亲脂性药物
除了渗透增强，油酸还提供出色的溶解性能。
它对于高度亲脂性（亲油性）药物特别有效，这类药物的配方极其困难。通过在油相中有效溶解这些药物，油酸确保了更高的浓度梯度，进一步驱动药物进入皮肤。
比较权衡
油酸与饱和脂肪酸
参考资料突出了油酸与饱和脂肪酸之间的直接性能差距。
饱和脂肪通常具有可以致密堆积的直链分子。虽然这可能提供稳定性，但缺乏油酸的屏障破坏能力。因此，使用富含饱和脂肪的标准油，对于透皮系统来说，药物递送效率可能会较低。
为您的配方做出正确选择
选择局部纳米乳剂的油相时，您的选择取决于活性成分的具体递送要求。
- 如果您的主要重点是最大化药物吸收：选择油酸，利用其破坏角质层和增加透皮通量的能力。
- 如果您的主要重点是配制高度亲脂性药物：优先选择油酸，因其卓越的溶解能力，以确保药物在油相中保持稳定。
当您需要油相作为活性功能性辅料而不是被动载体时，选择油酸。
总结表：
| 特征 | 油酸（顺式不饱和） | 标准植物油（饱和） |
|---|---|---|
| 分子结构 | 含有“弯曲”（顺式双键） | 直链烷基 |
| 皮肤相互作用 | 破坏角质层脂质双层 | 致密堆积；最小屏障破坏 |
| 渗透效果 | 高：主动增加透皮通量 | 低：主要作为被动载体 |
| 溶解度 | 对高度亲脂性药物具有优越性 | 可变；通常容量较低 |
| 主要优点 | 增强药物吸收和效率 | 配方稳定性和基础体积 |
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参考文献
- Omar Sarheed, Markus Drechsler. Formation of stable nanoemulsions by ultrasound-assisted two-step emulsification process for topical drug delivery: Effect of oil phase composition and surfactant concentration and loratadine as ripening inhibitor. DOI: 10.1016/j.ijpharm.2019.118952
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
