药用级甘油是蛋白质递送透皮凝胶制剂的多种功能强大剂。它同时承担四种不同的角色：作为溶剂、保湿剂、增塑剂和渗透促进剂。通过整合这些功能，甘油确保凝胶在物理上保持稳定，同时积极促进复杂大分子跨越皮肤屏障的运输。
蛋白质的有效透皮递送依赖于制剂稳定性和皮肤渗透性之间微妙的平衡。甘油作为关键的连接点，保持凝胶的物理结构，同时调节角质层内的扩散环境，以最大化生物利用度。
物理稳定性和机械性能
作为增塑剂的功能
在凝胶力学方面，甘油充当增塑剂。此功能对于增强制剂的整体柔韧性至关重要。柔韧的凝胶能更好地适应患者的运动，确保在使用过程中递送系统保持完整。
防止结构性失效
水分快速蒸发是透皮凝胶常见的失效模式。甘油充当保湿剂，在基质中保持水分。这可以防止制剂干燥、变脆和开裂，否则会破坏药物递送途径。
增强皮肤粘附性
粘附性对于一致的剂量至关重要。通过提高柔韧性和保留水分，甘油增强了凝胶的皮肤粘附性。这确保了制剂与皮肤表面不间断的接触，这是有效吸收的先决条件。
生物相互作用和递送
调节扩散环境
甘油不仅仅是惰性载体；它能主动与皮肤相互作用。它通过调节角质层（皮肤最外层）内的扩散环境，充当渗透促进剂。这种调节为治疗载荷的接受做好了皮肤屏障的准备。
提高大分子的生物利用度
蛋白质是大而复杂的分子，它们本身很难穿过皮肤屏障。甘油提高了这些大分子（如生长激素）的生物利用度。通过优化皮肤层内的环境，它促进了系统性作用所需的深度渗透。
了解制剂风险
省略的后果
虽然甘油是一种常见成分，但其在防止开裂方面的作用常常被低估。这里的“权衡”在于保质期稳定性和应用功效之间。如果甘油含量不足，凝胶可能会因水分快速蒸发而受到影响。
功能的相互依赖性
开裂的凝胶会失去其粘附性和表面接触。因此，生物功能（渗透促进）完全依赖于机械功能（增塑）。未能优化甘油含量以实现物理稳定性，无论药物的效力如何，最终都会导致药物递送失败。
为您的目标做出正确选择
为了最大化您的透皮蛋白质制剂的有效性，请将甘油的使用与您的特定稳定性和递送目标保持一致。
- 如果您的主要重点是物理稳定性：优先考虑甘油作为保湿剂和增塑剂的作用，以防止在应用期间的湿气流失和开裂。
- 如果您的主要重点是治疗功效：利用甘油作为渗透促进剂，调节角质层并提高大蛋白质分子的吸收。
甘油将简单的凝胶转变为强大的递送系统，弥合了机械耐久性和生物可用性之间的差距。
摘要表：
| 功能 | 在制剂中的作用 | 对蛋白质递送的影响 |
|---|---|---|
| 增塑剂 | 增加凝胶的柔韧性和耐用性 | 确保持续的皮肤接触并防止开裂 |
| 保湿剂 | 在凝胶基质中保持水分 | 维持物理稳定性并防止凝胶干燥 |
| 渗透促进剂 | 调节角质层环境 | 促进大分子跨越皮肤屏障的运输 |
| 粘附促进剂 | 提高制剂的粘性 | 通过更好的皮肤粘附性保证剂量一致性 |
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参考文献
- Wioletta Siemiradzka, Barbara Dolińska. Somatotropin Penetration Testing from Formulations Applied Topically to the Skin. DOI: 10.3390/app13042588
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
