交联剂和增塑剂在压敏胶粘剂（PSA）基质中起着互补的作用，以精确调控其物理和机械性能。增塑剂的引入旨在提高柔韧性和分子迁移率，而交联剂则协同作用，增强内聚力和保持力，确保贴剂牢固粘附，同时又能干净地移除。
通过优化这些组分的比例，制造商可以在初始粘性和内聚强度之间实现关键的平衡。这种平衡确保透皮贴剂在使用过程中与皮肤保持紧密接触，并在移除时不会留下粘合剂残留。
增塑剂在基质完整性中的作用
增强柔韧性和顺应性
增塑剂主要通过降低聚合物基质的玻璃化转变温度来发挥作用。这种化学变化提高了粘合剂内部分子链的迁移率。因此，药物膜获得了更好的柔韧性和弹性，使其能够完美地贴合皮肤表面的轮廓。
防止结构性失效
增塑剂的添加对于贴剂在制造和储存过程中的耐用性至关重要。它们可以防止粘合剂基质在干燥过程中变脆或开裂。这确保了结构完整性得以维持，防止了可能中断药物递送的机械故障。
促进运动
通过赋予基质弹性，增塑剂确保贴剂能够承受身体活动而不会脱落。这种顺应性对于完全覆盖和持续药物释放是必要的，无论患者的活动水平如何。
交联剂的功能
调控内聚力和保持力
虽然增塑剂增加了柔韧性，但交联剂为基质提供了必要的内聚强度。这种调控对于“保持力”至关重要，确保贴剂在整个治疗期间（可能从24小时到几天不等）牢固地固定在皮肤上。
确保干净移除
优化交联比例的一个关键功能是防止粘合剂转移。通过增强粘合剂的结构网络，这些试剂确保贴剂可以在不留下任何残留粘合剂的情况下从患者皮肤上移除。
理解配方中的权衡
粘性与内聚力的平衡
配方是一个平衡的艺术；你无法同时最大化所有性能。增加增塑剂通常会提高初始粘性（粘性）和柔韧性，但可能会损害基质的内聚强度。相反，较高比例的交联剂可以提高内聚力，但可能会降低固定贴剂所需的即时粘附力。
对药物释放动力学的影响
粘合剂基质具有双重目的：它既是粘合剂，也是药物载体。交联产生的立体聚合物网络限制了药物分子的运动。因此，为改善物理性能而对粘合剂结构进行的更改将直接影响扩散速率和药物负载能力。
为您的配方做出正确选择
要开发高质量的透皮系统，您必须将粘合剂的组成与药物特定的机械和治疗要求相匹配。
- 如果您的主要重点是柔韧性和舒适性：优先选择增塑剂以降低玻璃化转变温度，防止变脆，并确保贴剂能够适应皮肤运动。
- 如果您的主要重点是无残留移除：优化交联剂比例以增加基质的内聚强度，防止移除时粘合剂分离。
最终，透皮贴剂的功效依赖于对粘合剂基质进行化学工程，以提供稳定的长期粘附力，同时作为精确药物转运的生物相容性界面。
总结表：
| 组件 | 主要功能 | 对基质的影响 | 关键益处 |
|---|---|---|---|
| 增塑剂 | 降低玻璃化转变温度 | 增加分子迁移率和柔韧性 | 防止变脆；提高皮肤顺应性 |
| 交联剂 | 形成三维聚合物网络 | 增强内聚力和保持力 | 确保干净移除，无粘合剂残留 |
| 平衡 | 优化组分比例 | 调控粘性与内聚力强度 | 保持接触，同时控制药物扩散速率 |
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参考文献
- Ying Hu, Jianqing Gao. Development of drug-in-adhesive transdermal patch for<i>α</i>-asarone and in vivo pharmacokinetics and efficacy evaluation. DOI: 10.3109/10717544.2010.520350
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
