利多卡因透皮贴剂主要有三种浓度：5%（每片 700 毫克）、1.8%（每片 36 毫克）和 4%。5%和1.8%的剂型需凭处方购买，而4%的剂型可能在某些市场有售。这些药贴每天使用一次，最多可同时使用三个药贴，每天使用时间不得超过 12 小时。1.8% 贴片的全身暴露量与 5% 贴片相当，因此在临床实践中可以互换。
要点说明：
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可用浓度和剂型
- 5％ 利多卡因贴片（700 毫克/贴片）:用于局部止痛的高强度处方选择。
- 1.8% 利多卡因局部用药系统（36 毫克/片）:强度较低的处方替代品，其全身暴露量与 5% 贴片相当。
- 4% 利多卡因贴片:较少引用，但在某些制剂中可用。
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剂量指南
- 频率:每日一次，根据疼痛需要使用。
- 最大使用量:每次不超过 3 块，佩戴 12 小时后休息 12 小时。
- 互换性:1.8%贴片的全身暴露量与 5%贴片相同，可灵活处方。
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药代动力学
- 吸收:血浆浓度峰值出现在约 11 小时后，使用 3 贴片时最大浓度为 0.13 微克/毫升。
- 代谢:在肝脏中迅速转化为活性代谢物（MEGX 和 GX），其作用较弱。
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安全性考虑
- 蛋白结合 约 70% 的利多卡因与血浆蛋白结合，影响药物的分布和持续时间。
- 药物相互作用:如果与其他局麻药合用，必须监测利多卡因的总暴露量，以避免中毒。
这些贴片广泛用于局部疼痛治疗，在按说明使用的情况下，可提供可控的给药方式，且全身副作用极小。
汇总表：
| 方面 | 详细信息 |
|---|---|
| 可用浓度 | 5%（700 毫克/片）、1.8%（36 毫克/片）、4%（视市场而定） |
| 处方状态 | 5% & 1.8%:处方药；4%：因地区而异 |
| 服药频率 | 每日一次，最多同时贴 3 片；≤12 小时/天 |
| 互换性 | 1.8% 提供相当于 5% 的系统接触率 |
| 吸收峰值 | ~11 小时；最大血浆浓度：0.13 微克/毫升（3 贴片） |
| 安全注意事项 | 70% 蛋白质结合；监测与其他局麻药的相互作用 |
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