亲脂性赋形剂在显著提高脂溶性药物的溶解度和生物利用度方面优于传统的普朗尼克卵磷脂有机凝胶（PLO）。通过整合特定的载体化合物和渗透促进剂，这些制剂可以防止药物沉淀，并确保与标准凝胶相比，提供更稳定、更有效的递送系统。
核心要点：传统的PLO凝胶在递送脂溶性药物时，常常面临药物沉淀和质地不均的问题。改用含有特定载体和促进剂的赋形剂可以解决这些稳定性问题，确保经皮吸收的一致性，并简化给药方案。
稳定性和质地优势
解决沉淀问题
在这种情况下，传统PLO凝胶的主要局限性在于它们无法将某些药物保持在溶液中。亲脂性赋形剂能有效防止药物沉淀，确保药物在基质中保持可吸收状态，而不是结晶。
实现一致的质地
PLO凝胶常常受到凝胶质地不均的困扰，这可能导致剂量不均和糟糕的患者体验。亲脂性制剂可以解决这些不一致的问题，提供光滑、均匀的质地，支持临床稳定性。
提高生物利用度
通过防止沉淀和保持均匀性，这些赋形剂显著提高了脂溶性药物（如甲巯咪唑）的生物利用度。这确保了预定剂量能够真正穿透皮肤屏障。
增强递送的机制
特种载体化合物
这些制剂的卓越性能依赖于特定载体化合物的整合。关键成分包括丙二醇、聚乙二醇4000、二甲基甲酰胺和环糊精，它们协同作用以溶解难以溶解的药物。
靶向渗透促进剂
为了进一步促进跨皮肤的运输，这些基质利用特定的化学促进剂。脂肪酸、萜烯和吡咯烷酮的加入可以暂时改变皮肤屏障，从而实现更深层、更有效的药物渗透。
理解权衡
高剂量适用性
虽然亲脂性赋形剂可以提高溶解度，但经皮给药系统通常仅限于强效药物。它们通常不适用于高剂量药物，因为所需的吸收表面积会变得不切实际。
皮肤刺激的可能性
这些赋形剂之所以有效的机制——渗透促进——可能是一把双刃剑。用于破坏皮肤屏障的化学物质（如萜烯和吡咯烷酮）可能会引起敏感患者的局部皮肤刺激。
分子特异性
这种方法高度依赖于药物的化学性质。这些优势主要适用于小分子脂溶性药物；大分子或亲水性分子可能无法从这种特定的赋形剂组合中获益，可能需要不同的递送载体。
为您的目标做出正确选择
在传统PLO和亲脂性基质之间做出选择时，请考虑活性药物成分（API）的具体要求。
- 如果您的主要关注点是临床稳定性：选择亲脂性赋形剂，以消除药物沉淀的风险，并确保药物在载体中保持活性。
- 如果您的主要关注点是患者依从性：选择亲脂性制剂，以利用简化的给药方案和更一致、更令人愉悦的凝胶质地。
- 如果您的主要关注点是生物利用度：优先选择含有脂肪酸和吡咯烷酮的亲脂性基质，以最大化像甲巯咪唑这样的疏水性药物的吸收。
选择与您的药物化学性质和有效治疗所需的稳定性相符的制剂。
总结表：
| 特性 | 传统PLO凝胶 | 亲脂性赋形剂 |
|---|---|---|
| 药物稳定性 | 易沉淀 | 防止结晶 |
| 凝胶质地 | 常不均/有颗粒感 | 光滑一致 |
| 生物利用度 | 吸收不均 | 高（通过渗透促进剂） |
| 关键成分 | 水、卵磷脂、普朗尼克 | 脂肪酸、萜烯、吡咯烷酮 |
| 患者体验 | 给药不一致 | 给药简化和更好的感觉 |
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参考文献
- KE Hill, P. Chambers. The Efficacy and Safety of a Novel Lipophilic Formulation of Methimazole for the Once Daily Transdermal Treatment of Cats with Hyperthyroidism. DOI: 10.1111/j.1939-1676.2011.00799.x
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
