松节油通过改变皮肤最外层的物理结构来促进药物通过，从而作为化学渗透促进剂发挥作用。具体而言，它会改变角质层内脂质的状态，有效提高皮肤的渗透性，使活性成分更有效地穿透天然屏障。
核心要点：松节油通过破坏角质层的有序脂质双层结构来改善透皮给药。这种物理改变增加了药物通量，与未经促进的制剂相比，可显著提高峰值血药浓度（Cmax）和总药物暴露量（AUC）。
作用机制
改变角质层
角质层是皮肤的主要防御层，由“砖墙”结构组成，其中细胞是砖，脂质是砂浆。松节油针对的就是这种“砂浆”。
它通过改变这些脂质的物理状态来起作用。通过暂时改变这种环境，该油降低了皮肤屏障的天然阻力。
液化脂质结构
虽然主要机制是物理改变，但这个过程通常被描述为脂质液化。
与许多其他植物油的功能类似，松节油会破坏紧密堆积的脂质双层结构。这种破坏增加了皮肤的“透气性”和渗透性，从而形成药物分子可以扩散的通道。
可衡量的给药改进
提高透皮通量
透皮贴剂成功的首要指标是通量，即药物通过皮肤的速率。
通过降低屏障阻力，松节油显著增强了这种透皮通量。它允许在设定的时间内将更大剂量的活性成分从贴剂基质转移到表皮层。
增强药代动力学特征
使用松节油的最终目标是提高药物的生物利用度。
使用这种促进剂的制剂显示出更高的Cmax（峰值浓度）值。此外，它们实现了更大的曲线下面积（AUC），表明与对照组相比，到达全身循环的药物总量显著增加。
理解权衡
暂时性屏障破坏
为了使渗透促进剂安全有效，皮肤屏障的改变必须是可逆的。
该机制依赖于暂时改变脂质排列。虽然这会增加药物吸收，但至关重要的是，在移除贴剂后，皮肤应恢复其天然屏障功能，以防止刺激或感染。
平衡通量与生物相容性
虽然松节油在提高通量方面非常有效，但配方师必须在有效性和患者舒适度之间取得平衡。
通常认为天然植物油具有生物相容性，有助于在长期应用中保持皮肤健康。理想的制剂能够最大化由萜烯成分引起的渗透作用，同时最大限度地减少不良的皮肤反应。
为您的目标做出正确选择
在为透皮系统选择渗透促进剂时，请考虑您的具体制剂目标：
- 如果您的主要重点是最大化药物输送：优先选择松节油，因为它通过物理改变脂质状态，已被证明能有效提高Cmax和AUC。
- 如果您的主要重点是制剂稳定性：确保所选油与基质中的压敏胶粘剂兼容，以保持一致的释放速率。
- 如果您的主要重点是患者依从性：考虑促进剂如何影响皮肤的“透气性”，以确保在长时间佩戴过程中的舒适度。
松节油是一种强大的工具，可以克服角质层屏障，将标准贴剂转变为高效的给药系统。
总结表：
| 机制组成部分 | 功能与影响 | 对制剂的好处 |
|---|---|---|
| 目标层 | 角质层（皮肤屏障） | 克服药物吸收的主要屏障 |
| 脂质相互作用 | 物理改变与液化 | 提高皮肤渗透性和“透气性” |
| 药代动力学 | 增加通量、Cmax和AUC | 确保更多活性成分到达全身循环 |
| 生物相容性 | 暂时性屏障破坏 | 在移除后保持皮肤健康的同时增强给药效果 |
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参考文献
- Naseem A. Charoo, Ziyaur Rahman. Simple and Sensitive High-Performance Liquid Chromatographic Method for Determination of Transdermally Applied Flurbiprofen in Rat Plasma and Excised Skin Samples. DOI: 10.1365/s10337-005-0634-4
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
