与口服药物相比，利伐斯的明透皮贴剂通过皮肤持续、稳定地给药，绕过了胃肠道和首过代谢，具有明显的优势。这使得血浆浓度更加稳定，副作用减少，疗效可与更大剂量的口服药媲美。贴片的 24 小时释放机制可最大限度地减少用药频率，同时保持与最大口服剂量相当的大脑治疗暴露水平，从而提高患者的依从性。
要点说明：
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给药机制
- 透皮贴片:利伐斯的明透皮贴片 利伐斯的明透皮贴片 通过皮肤将药物送入全身循环，避免了胃肠道吸收的变化。
- 口服给药:需要消化、肠道吸收和肝脏首过代谢，导致血浆水平波动。
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药代动力学概况
- 补丁:达到稳态药物水平，峰值/谷值最小（例如，9.5 毫克/24 小时贴剂≈12 毫克/天口服脑暴露剂量）。
- 口服:吸收峰值和下降速度快，增加了恶心或头晕等副作用的风险。
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代谢途径
- 补丁:绕过肝脏代谢，减少药物降解和潜在的肝毒性。
- 口服:多达 40% 的利巴斯的明在进入全身血液循环之前会被肝脏代谢。
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减少副作用
- 补丁:由于避免了肠道刺激，胃肠道紊乱（如呕吐、腹泻）的发生率较低。
- 口服:恶心发生率较高（临床试验中，恶心发生率为 30%，而贴剂为 7%）。
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服药方便性
- 补丁:每 24 小时一次，可提高患者的依从性，尤其是有认知障碍的老年患者。
- 口服:每日需服用 2-3 次，增加遗忘风险。
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治疗浓度
- 补丁:连续给药模拟静脉输注，保持稳定的胆碱酯酶抑制作用，对阿尔茨海默氏症的治疗至关重要。
- 口服:低谷期可能会出现症状突破。
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疗效比较
- 两种形式都能达到类似的脑部药物水平，但贴片的外形更平滑，可提高长期耐受性和依从性。
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针对患者的优势
- 非常适合吞咽困难患者或进餐时间不规律影响口服药物吸收的患者。
综合这些因素，透皮贴剂成为临床上持续、方便患者给药的最佳选择，展示了创新制剂如何完善慢性病管理。
汇总表：
| 特点 | 透皮贴片 | 口服给药 |
|---|---|---|
| 给药 | 通过皮肤持续、稳定地释放药物 | 通过肠道的吸收情况不一，受消化和首过代谢的影响 |
| 药代动力学 | 血浆水平稳定，峰值/谷值最小 | 药物浓度快速飙升和下降 |
| 副作用 | 胃肠道问题（如恶心、呕吐）发生率较低 | 恶心、呕吐和腹泻发生率较高 |
| 用药频率 | 每 24 小时一次 | 每天 2-3 次 |
| 患者依从性 | 提高依从性，尤其是老年患者的依从性 | 频繁给药导致漏服风险增加 |
| 代谢影响 | 绕过肝脏代谢，减少药物降解 | 在全身循环前，肝脏代谢率高达 40 |
| 治疗一致性 | 模拟静脉注射，保持稳定的胆碱酯酶抑制作用 | 低谷期可能出现症状突破 |
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