药物储库或基质层是透皮贴剂的“能量核心”。它负责将活性成分以溶解或悬浮状态稳定储存，确保它们均匀分布在聚合物结构中。该层利用浓度梯度通过扩散将药物分子推入皮肤，为贴剂应用的整个持续时间提供充足而稳定的药物来源。
核心见解 基质不仅仅是储存药物，它还能主动调节药物的流动。通过维持精确的浓度梯度，它将静态的化学剂量转化为动态的控释系统，从而维持稳定的血液水平，避免口服药物的峰谷效应。
控释给药的物理学
引擎：浓度梯度
驱动疗效的基本机制是浓度梯度。基质设计有高“初始剂量”的药物，在贴剂中的浓度与皮肤中的浓度之间产生显著差异。
驱动扩散
这种差异充当物理力。它将药物分子从聚合物基质中推向皮肤表面。
均匀分布
在制造过程中，药物必须均匀分散在聚合物基质中。这种均匀性确保贴剂的每一平方厘米都输送相同剂量的药物，从而防止剂量不一致。
调节临床疗效
达到稳态水平
基质的设计旨在帮助患者快速达到稳态血药浓度。这缩短了治疗开始起效所需的时间（起效时间）。
防止波动
一旦药物进入血液循环，储库就能在长达 72 小时的时间内维持治疗水平。这可以防止与药片或注射剂经常发生的药物浓度急剧升高和下降。
克服皮肤屏障
角质层（皮肤最外层）是一个强大的屏障。基质利用特定的理化性质来控制扩散速率，确保药物能够以预设的流速成功穿透该层。
贴剂结构的至关重要作用
粘附确保连续性
为了使基质发挥作用，与皮肤的连接必须完美无瑕。压敏胶粘剂 (PSA) 可确保紧密、无气泡的接触，这是维持浓度梯度的基础。
闭塞效应
贴剂的背衬层与基质协同作用，产生“闭塞效应”。这会截留水分并使贴剂下方的皮肤水合。
增强渗透
水合的皮肤比干燥的皮肤渗透性更好。这种增加的水合作用显著提高了药物从基质扩散到体内的渗透速率和释放效率。
理解权衡
皮肤刺激风险
虽然基质和粘合剂必须确保紧密接触以保证疗效，但这可能导致皮肤刺激。长期闭塞和化学暴露可能导致敏感患者出现接触性皮炎。
饱和度限制
基质能容纳的药物量存在物理限制。过度填充基质会干扰聚合物的粘合性能，或导致药物结晶，从而使其失效。
有限的给药窗口
浓度梯度最终会耗尽。一旦贴剂中的药物水平降至某个阈值以下，驱动力就会减弱，需要更换贴剂以维持治疗。
为您的目标做出正确选择
在评估透皮系统时，基质层的设计决定了治疗的成功与否。
- 如果您的主要重点是快速起效：优先选择具有高初始负荷剂量的配方，以在应用后立即最大化浓度梯度。
- 如果您的主要重点是长期稳定性：确保聚合物基质的设计能够抵抗侵蚀，并在整个 72 小时周期内保持粘合性而不脱落。
最终，透皮贴剂的疗效取决于基质层在与皮肤完美粘合的同时维持持续浓度梯度的能力。
总结表：
| 特征 | 机制 | 临床益处 |
|---|---|---|
| 浓度梯度 | 高负荷剂量与皮肤差异 | 驱动药物持续流入体内 |
| 聚合物基质 | 均匀药物悬浮 | 确保整个表面的剂量一致性 |
| 闭塞效应 | 截留水分并使皮肤水合 | 增加渗透性以改善渗透 |
| 粘合接触 | 无气泡的皮肤连接 | 维持药物扩散的物理路径 |
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参考文献
- Priyanka Pakhale, Anamika Nishad. Boswellia Serrata-Infused Transdermal Patches: A Promising Therapy for Arthritis. DOI: 10.62225/2583049x.2025.5.3.4399
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
