黄原胶的添加主要通过改变制剂的流动特性以延长与皮肤的接触时间来提高皮肤渗透性。 它作为一种稳定增稠剂,形成均匀的薄膜,将生物活性化合物固定在角质层上,从而在更长的时间内促进更深层次的吸收。
虽然黄原胶可以防止制剂分解,但它在渗透中的关键作用在于流变学。其假塑性使其乳液易于铺展,然后“锁定”到位,从而最大限度地延长活性成分与皮肤屏障相互作用的时间。
渗透增强的机制
提高水相粘度
黄原胶在纳米乳液的水(水)相中起到天然的增稠剂作用。
通过提高该连续相的粘度,它限制了内部油滴的运动。这种物理屏障减缓了液滴的扩散,使它们保持均匀分散,而不是聚集在一起。
防止失稳
有效皮肤递送的主要障碍是制剂的不稳定性,例如聚结(液滴合并)或分层(液滴上浮)。
黄原胶可稳定纳米乳液,防止这些物理变化。稳定的制剂可确保液滴尺寸保持一致,这对于维持有效皮肤渗透所需的表面积至关重要。
假塑性流动特性
渗透的最重要因素是黄原胶的假塑性流动行为(也称为剪切稀化)。
这意味着当施加力(例如将其涂抹在皮肤上)时,制剂的粘度会降低,但在力停止后会立即增加。这使得产品易于涂抹,而不会在目标区域流淌或滴落。
形成均匀的薄膜
由于其独特的流动特性,黄原胶能够使纳米乳液在皮肤表面形成连续的均匀薄膜。
与可能蒸发或分布不均的水状制剂不同,这种薄膜可确保生物活性化合物均匀分布在施用部位。
延长接触时间
黄原胶形成的薄膜显著延长了制剂在皮肤上的停留时间。
通过使活性成分更长时间地与角质层(皮肤最外层)直接接触,制剂促进了生物活性化合物更深层、更有效的渗透。
理解权衡
粘度与释放速率
虽然粘度增加有助于稳定性和接触时间,但其益处是有限的。
如果制剂变得过稠,它可能会将活性成分过度困住,阻碍其从基质中释放,从而实际上降低渗透速率。
感官影响
需要进行优化以平衡技术性能和用户体验。
高浓度的黄原胶可能导致皮肤感觉粘稠或发粘,尽管渗透效率有所提高,但这可能是不受欢迎的。
为您的目标做出正确选择
在配制含黄原胶的纳米乳液时,必须调整浓度以平衡稳定性和释放动力学。
- 如果您的主要重点是最大稳定性:优先选择足以固定液滴以防止分层的浓度,确保保质期完整性。
- 如果您的主要重点是深度渗透:优化“成膜”能力,以最大化接触时间,同时避免粘度过高而困住活性成分。
最终目标是创造一种“智能”流体,在施用时流动,但足够稳定以将活性成分固定在皮肤屏障上。
摘要表:
| 特征 | 作用机制 | 对皮肤渗透的影响 |
|---|---|---|
| 水相粘度 | 增稠连续水相 | 稳定液滴以均匀分布 |
| 假塑性流动 | 施用过程中剪切稀化 | 确保易于铺展并保持在原位 |
| 成膜 | 在皮肤上形成均匀层 | 最大化药物递送的表面积 |
| 延长停留时间 | 增加与角质层接触时间 | 促进更深层、更持久的吸收 |
| 物理稳定性 | 防止聚结和分层 | 维持最佳液滴尺寸以实现渗透 |
使用 Enokon 提升您的局部制剂
您是否希望优化透皮产品的吸收和稳定性?在Enokon,我们是值得信赖的制造商和研发合作伙伴,专注于高性能透皮药物递送解决方案。
我们的专业知识涵盖多种产品,包括利多卡因、薄荷醇、辣椒素、草本和远红外线等镇痛贴,以及眼部保护、排毒和医用冷敷凝胶贴。我们提供全面的批发和定制研发服务(不包括微针技术),以帮助您更有效地递送活性成分。
准备好提高您的产品功效了吗? 立即联系我们的专家团队,讨论我们的制造解决方案如何使您的品牌受益。
参考文献
- Elsa Anisa Krisanti, Kamarza Mulia. Nanoemulsions containing Garcinia mangostana L. pericarp extract for topical applications: Development, characterization, and in vitro percutaneous penetration assay. DOI: 10.1371/journal.pone.0261792
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .