肉豆蔻酸异丙酯（IPM）在液晶药物递送系统中起着双重作用，同时作为结构成分和生物促进剂。它充当了建立液晶晶格物理边界的必需的连续油相，同时积极破坏角质层，降低皮肤屏障阻力并加速药物吸收。
核心要点：IPM不仅仅是一个被动的载体；它是一种功能性辅料，它定义了液晶相图的稳定性，同时通过机械作用修饰皮肤脂质，以确保药物不仅被容纳，而且能被有效释放和吸收。
IPM的结构作用
充当连续油相
在构建液晶（LC）系统时，IPM是关键的油相成分。它不是添加剂，而是构建制剂基质的基础元素。
定义相边界
IPM的存在和浓度直接决定了相图内相形成的边界。它决定了液晶结构保持稳定与可能降解或分离的具体区域。
促进控释
通过稳定液晶结构，IPM有助于实现控释系统。IPM油相形成的结构创造了一个储存库，以受控的速率释放活性药物成分（API）。
渗透增强机制
破坏角质层结构
IPM通过靶向角质层的多层脂质组装，作为一种有效的渗透增强剂。它诱导皮肤脂质发生相分离，有效地为药物穿透创造了通道。
降低屏障阻力
透皮递送的主要障碍是皮肤的天然阻力。IPM通过渗透细胞间脂质来缓解这一问题，从而降低屏障功能，并允许更高的渗透通量。
改善药物分配
除了物理破坏外，IPM还改善了药物向组织的分配。它有助于疏水性药物从载体转移到角质层的亲脂性环境中，从而提高递送的整体效率。
液化皮肤脂质
IPM通过液化皮肤中紧密堆积的脂质来发挥作用。这增加了药物的扩散系数，使分子能够更快、更深地进入全身循环。
理解权衡
相图敏感性
由于IPM决定了相形成的边界，因此精度至关重要。IPM浓度的微小偏差可能导致制剂移出液晶区域，从而导致不稳定或失去所需的控释结构。
屏障破坏与完整性
虽然破坏角质层对于药物递送是必要的，但这是一个生理权衡。该机制依赖于暂时损害皮肤的天然屏障特性以允许转运，这需要仔细平衡以避免刺激或过度渗透。
为您的目标做出正确选择
要使用IPM优化您的液晶系统，请考虑您的主要目标：
- 如果您的主要重点是制剂稳定性：优先仔细绘制相图边界，因为IPM是定义您的液晶结构极限的变量。
- 如果您的主要重点是生物利用度：利用IPM液化角质层脂质的能力，确保浓度足够高以降低屏障阻力，同时不破坏载体基质的稳定性。
最终，IPM的成功取决于平衡其作为制剂结构锚点的作用与其作为生物屏障破坏者的积极功能。
总结表：
| IPM的作用 | 在系统中的功能 | 主要优势 |
|---|---|---|
| 结构成分 | 形成连续油相 | 稳定相边界和晶格结构。 |
| 生物促进剂 | 破坏角质层脂质 | 显著降低屏障阻力，加快通量。 |
| 药物分配 | 促进载体向皮肤的转移 | 改善疏水性API向组织的迁移。 |
| 控释 | 维持基质稳定性 | 确保药物的规律和持续递送。 |
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参考文献
- Lívia Neves Borgheti-Cardoso, Maria Vitória Lopes Badra Bentley. Liquid crystalline systems containing Vitamin E TPGS for the controlled transdermal nicotine delivery. DOI: 10.1590/s1984-82502016000100021
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
