克洛尼定透皮贴片通过皮肤向血液中可控地持续释放药物,从而达到降低血压的目的。这种贴片的设计可确保在七天内稳定释放氯尼地平,在 2-3 天内达到治疗血浆水平。氯尼地定通过减少血液中的某些化学物质发挥作用,从而使血管放松,心率减慢,心跳加快。这种贴片的药效与剂量有关,贴片越大,每日剂量越高。它的多层结构包括药物储库和速率控制膜,只要储库保持至少 40% 的饱和度,就能确保药物的持续释放。
要点说明:
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作用机制
- 氯硝安定通过减少血液中的特定化学物质来降低血压,从而放松血管并降低心率。这种双重效果减轻了心脏的工作负荷,改善了血液循环。
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透皮给药系统
- 这种贴片利用皮肤的渗透性,可在 7 天内持续释放药物。在浓度梯度的驱动下,药物从贴片中的高浓度储库转移到低浓度皮肤。
- 治疗血浆浓度可在 2-3 天内达到,从而确保逐步稳定地控制血压,而不会出现急剧的峰值或谷值。
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剂量定制
- 药贴尺寸(3.5、7.0 和 10.5 平方厘米)分别对应 0.1、0.2 和 0.3 毫克的日剂量。较大的药贴能提供更多的药物,从而可以根据患者的需要进行定制治疗。
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贴片设计和功能
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补丁有三个关键层次:
- A 药物库 克洛尼定饱和。
- A 速率控制膜 调节药物释放的膜。
- A 柔软的衬底 具有粘附性和舒适性。
- 只要储液器的饱和度≥40%,就能保持持续给药,确保在整个佩戴期间的可靠性。
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补丁有三个关键层次:
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与口服制剂相比的优势
- 避免首过代谢,提高生物利用率。
- 减少服药次数(每周服药一次,而不是每天服药一次),提高依从性。
- 将口服药物常见的胃肠道副作用降至最低。
通过将精确的工程设计与氯硝西泮的药理作用相结合,透皮贴片为高血压的治疗提供了一种一致的、方便患者的方法。它的设计符合长期治疗的需要,兼顾了疗效和便利性。
汇总表:
主要方面 | 详细信息 |
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作用机制 | 通过降低特定化学物质,减少血管阻力和心率。 |
给药系统 | 通过皮肤吸收,7 天持续释放;2-3 天达到治疗水平。 |
剂量定制 | 通过贴片尺寸的变化,可提供 0.1 毫克、0.2 毫克和 0.3 毫克的日剂量。 |
贴片设计 | 多层结构(药物储存器、速率控制膜、背胶)。 |
优点 | 避免首过代谢,每周给药一次,与口服药物相比,胃肠道副作用更少。 |
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