阿塞那平的透皮给药系统（TDS）通过利用皮肤的持续给药机制，从根本上改善了患者的治疗效果。 这种方法可以稳定血液浓度，避免舌下片剂典型的“峰谷”波动，并消除经常导致治疗中断的不愉快口服副作用。
转向透皮系统解决了阿塞那平治疗的两个主要障碍：它确保了稳定的治疗药物水平，没有日常波动，并消除了口服给药的身体不适——特别是味觉障碍和麻木——从而显著提高了依从性。
增强生理稳定性
实现恒定的血浆水平
透皮贴片以恒定、持续的速率递送阿塞那平。这有效地减轻了口服或舌下给药时常见的血液药物浓度急剧波动。
消除峰谷效应
通过维持稳定的水平，该系统避免了“峰谷现象”。这降低了浓度峰值期间副作用的风险，并防止了浓度低谷期间症状的复发。
绕过首过代谢
透皮给药允许药物直接进入循环系统，绕过了肝脏的首过效应。与口服给药相比，这具有更高的生物利用度，因为在口服给药中，肝脏会在药物到达血液之前代谢掉很大一部分。
改善患者的身体体验
防止口腔黏膜损伤
舌下阿塞那平已知会导致口腔麻木、味觉障碍和黏膜溃疡。透皮系统完全绕过了口腔，完全消除了这些特定的不良反应。
简化给药方案
通过将给药频率从每日两次（舌下片剂常见）减少到每日一次，改善了治疗效果。这种简化对于精神分裂症患者尤其重要，因为复杂的治疗方案会阻碍依从性。
非侵入性替代方案
对于不耐受口服药物或无法耐受长效注射剂的患者，贴片提供了一种非侵入性解决方案。这减轻了治疗的心理和身体负担，同时保持了临床疗效。
理解权衡
被动与主动给药
虽然消除了口服副作用，但透皮系统将变量从“吞咽”转移到了皮肤吸收。成功取决于基质或粘合层是否正确应用，以确保均匀递送。
依赖皮肤完整性
该系统使用水凝胶或粘合基质来控制释放速率。因此，治疗的一致性取决于在应用部位保持健康的皮肤状况，这与药片的胃肠道变量不同。
为您的目标做出正确选择
为了最大化阿塞那平 TDS 的益处，请考虑患者面临的具体障碍。
- 如果您的主要关注点是依从性：选择透皮系统以消除口腔麻木和不良口味，这些因素会使患者在身体上不愿服用每日两次的舌下剂量。
- 如果您的主要关注点是临床稳定性：使用透皮系统以确保持续、平稳的药物释放，避免与口服给药方案相关的生理起伏。
透皮给药将阿塞那平从一种复杂的、每日两次的口服挑战转变为一种持续的、每日一次的被动疗法。
总结表：
| 特征 | 舌下给药 | 透皮给药系统（TDS） |
|---|---|---|
| 给药频率 | 每日两次 | 每日一次 |
| 药物浓度 | 峰谷波动 | 恒定、持续释放 |
| 代谢 | 高首过代谢 | 绕过肝脏首过效应 |
| 口服副作用 | 麻木、不良口味、溃疡 | 无（绕过口腔） |
| 患者依从性 | 由于复杂性/不适而较低 | 由于易于使用而较高 |
| 给药方式 | 主动（溶解药片） | 被动（每日一次贴片） |
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参考文献
- Leslie Citrome, Marina Komaroff. Efficacy and Safety of HP-3070, an Asenapine Transdermal System, in Patients With Schizophrenia. DOI: 10.4088/jcp.20m13602
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
