5%利多卡因贴片通过利用透皮递送系统从源头阻断疼痛信号，从而实现局部缓解。 贴敷后，药用贴片使利多卡因能够穿透皮肤组织，到达与带状疱疹后神经痛 (PHN) 相关的受损神经末梢。在那里，它能化学性地阻断电压门控钠离子通道，在疼痛冲动传递到中枢神经系统之前抑制其产生和传递。
该贴片提供了一种靶向干预措施，可稳定受损的神经细胞膜，停止异常的疼痛放电。由于这种机制仅限于贴敷部位，因此可提供长达12小时的有效缓解，同时在血液中保持极低的药物浓度，从而避免显著的全身副作用。
作用机制
阻断电压门控钠离子通道
5%利多卡因贴片的主要功能是作为一种非选择性钠离子通道阻滞剂。
疼痛信号是由钠离子通过特定通道进入神经细胞产生的电脉冲。利多卡因结合神经细胞膜上的这些电压门控钠离子通道，有效地将其“锁住”。通过阻止钠离子进入细胞，贴片阻止了电信号的产生，有效地“静音”了神经。
稳定神经元细胞膜
在带状疱疹后神经痛中，受损的神经纤维通常会表现出异位放电，即在没有真实疼痛刺激的情况下自发放电。
贴片持续释放利多卡因，可稳定这些受损的伤害感受器（疼痛感受器）的细胞膜。这种稳定作用抑制了神经冲动的异常、自发放电，从而平息引起PHN慢性疼痛的过度活跃的神经。
透皮递送系统
靶向组织穿透
该贴片采用亲水性基质，确保药物的持续、可控释放。
与可能被擦掉的乳膏不同，这种递送系统确保利多卡因能够足够深入地穿透表皮和真皮组织，到达周围神经末梢。这使得药物浓度恰好在疼痛起源处达到足够浓度，而无需全身高浓度即可达到效果。
物理屏障的益处
除了化学机制外，该贴片还为遭受异常性疼痛（非疼痛刺激引起的疼痛，如衣物接触皮肤）的PHN患者提供了独特的机械优势。
贴片本身充当敏感区域的物理保护层。通过覆盖过度敏感的皮肤，它减少了通常会引发疼痛的外部刺激，仅通过将受损神经与环境隔离开来即可提供缓解。
理解权衡
全身吸收与局部疗效
这种机制最显著的优势在于与口服药物相比具有更高的安全性。
用于神经痛的口服抗惊厥药或抗抑郁药会将药物分布到全身，导致中枢神经系统副作用，如头晕或嗜睡。相比之下，5%利多卡因贴片保持极低的全身吸收。药物保留在局部组织中，显著降低了药物相互作用和全身不良反应的风险，这对于老年患者尤其重要。
应用限制
尽管有效，但该机制有时效性。
主要参考资料指出，该贴片旨在提供长达12小时的缓解。它不是治愈神经损伤本身的永久性方法，而是控制症状的管理工具。透皮系统需要遵守应用时间表以维持镇痛效果。
为您的目标做出正确选择
在考虑使用5%利多卡因贴片治疗PHN时，请评估您的具体临床需求：
- 如果您的主要关注点是避免副作用：由于其极低的血液吸收量，该贴片优于口服药物，对于患有合并症的患者更安全。
- 如果您的主要关注点是管理异常性疼痛：该贴片通过化学阻断疼痛和物理屏蔽敏感皮肤免受接触，提供双重益处。
- 如果您的主要关注点是快速起效：与辣椒素等其他局部用药相比，透皮系统通常起效更快。
最终，5%利多卡因贴片在损伤部位产生精确的药理学阻断，在疼痛起点处使其静默，而不会使身体其他部位镇静。
总结表：
| 特征 | 机制 | 临床益处 |
|---|---|---|
| 钠离子通道阻断 | 抑制钠离子流入神经细胞 | 从源头阻止疼痛信号产生 |
| 细胞膜稳定 | 平息过度活跃、受损的神经纤维 | 减少自发放电和慢性神经痛 |
| 亲水性基质 | 可控的透皮药物递送 | 长达12小时的持续缓解 |
| 物理屏障 | 屏蔽过度敏感的皮肤（异常性疼痛） | 防止衣物或触碰引起的疼痛 |
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参考文献
- Lyn Guenther. Herpes zoster and postherpetic neuralgia. DOI: 10.1586/17469872.1.4.607
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
