高岭土和甘油是 5% 利多卡因透皮贴剂的结构守护者，确保药物能够有效地递送给患者。高岭土作为稳定赋形剂，可增强物理基质的结构；而甘油则兼具保湿剂和增塑剂的双重作用，可保持必需的水分和柔韧性。
虽然利多卡因是活性镇痛剂，但没有稳定的介质就无法发挥作用。高岭土和甘油可保持水凝胶的物理完整性，防止贴剂干燥或开裂，从而确保在 12 至 24 小时的佩戴时间内药物扩散的一致性。
稳定性和性能机制
要理解这些成分为何至关重要，我们必须超越它们的化学名称，考察它们在水凝胶基质中的功能作用。
高岭土：锚定基质
高岭土作为稳定赋形剂发挥着基本作用。
在水凝胶的配方中，高岭土有助于增强贴剂的结构。通过提高基质的稳定性，它确保贴剂保持其形状和一致性，防止在储存或应用过程中递送系统发生分解。
甘油：调节水分和柔韧性
甘油用途广泛，同时充当保湿剂和增塑剂。
作为保湿剂，甘油可在水凝胶中保留水分，防止贴剂干燥。作为增塑剂，它赋予贴剂柔软度和柔韧性，使贴剂能够贴合皮肤而不会开裂。
防止物理降解
高岭土和甘油的组合直接解决了透皮贴剂面临的主要物理威胁：干燥和开裂。
如果贴剂失去水分或变脆，药物与皮肤之间的界面就会受到损害。通过保持湿度和柔软度，这些成分可确保贴剂在长时间内保持完整和功能正常。
促进制造精度
除了在最终产品中的作用外，甘油在制造阶段也起着关键作用。
在浇铸阶段，它充当模具和容器上的脱模润滑剂。这减少了与制造设备的粘附，确保干燥后的贴剂能够边缘完好、无撕裂地剥离，从而减少浪费并确保剂量均匀。
对药物递送的影响
这些赋形剂所维持的物理特性直接关系到利多卡因的治疗效果。
实现持续扩散
要使 5% 利多卡因贴剂起作用，它必须持续释放药物到神经末梢。
药物的扩散依赖于水凝胶保持湿润并与皮肤充分接触。通过保持贴剂的物理完整性，高岭土和甘油可在整个 12 至 24 小时的应用周期内实现高药物扩散活性。
平衡浓度和释放
该配方设计用于以低释放速率容纳高药物载量（700 毫克）。
为了维持恒定的有效局部浓度，基质不得降解。高岭土提供的稳定性确保释放速率保持受控，使用后约 95% 的利多卡因仍留在基质中，而不是过快地释放剂量。
理解配方权衡
虽然高岭土和甘油至关重要，但它们的添加需要精确的平衡，以避免性能上的缺陷。
水分与粘附性
虽然甘油作为保湿剂可保持贴剂柔软，但过多的水分会损害粘附性。
粘合材料必须与皮肤保持稳定的接触面积，以确保可靠的递送。如果基质由于保湿剂比例不当而变得过于湿润或“渗出”，贴剂可能会滑动或脱落，从而中断治疗。
生物相容性与稳定性
所选材料必须足够坚固以稳定药物，同时又足够温和以供长期皮肤接触。
由于不良反应通常是局部的（灼烧感、瘙痒、皮疹），基质材料必须具有极高的生物相容性。配方必须最大限度地减少物理和化学刺激，同时保持 12 小时扩散窗口所需的刚性稳定性。
为您的目标做出正确选择
在评估或设计透皮制剂时，了解每种赋形剂的具体贡献有助于更好地进行故障排除和优化。
- 如果您的主要重点是物理耐用性：确保高岭土浓度足以稳定基质，防止在储存过程中发生结构坍塌。
- 如果您的主要重点是患者舒适度和贴合性：优化甘油含量，使其充当增塑剂，防止贴剂在运动过程中感觉僵硬或开裂。
- 如果您的主要重点是制造产量：有效利用甘油作为脱模润滑剂，防止在脱模过程中发生撕裂和边缘损坏。
最终，5% 利多卡因贴剂的功效不仅取决于药物本身，还取决于高岭土和甘油维持稳定、湿润和柔韧的递送载体的能力。
摘要表：
| 成分 | 主要作用 | 功能优势 |
|---|---|---|
| 高岭土 | 稳定赋形剂 | 增强基质结构，防止物理分解，确保形状保持。 |
| 甘油 | 保湿剂和增塑剂 | 保持水分，提供柔韧性以防开裂，并充当制造脱模润滑剂。 |
| 协同作用 | 性能守护者 | 通过保持水凝胶湿润和完整，实现 12-24 小时的持续药物扩散。 |
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参考文献
- Arnold R. Gammaitoni, Bradley S. Galer. Pharmacokinetics and safety of continuously applied lidocaine patches 5%. DOI: 10.1093/ajhp/59.22.2215
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
