化学渗透增强剂 (CPEs) 就像解锁皮肤天然防御屏障（特别是角质层）的分子钥匙。
这些制剂主要通过暂时破坏皮肤高度有序的脂质结构或改变药物在皮肤组织内的溶解度来发挥作用。通过降低皮肤的阻力，像DMSO、尿素和脂肪酸这样的增强剂能够让通常会被阻挡的较大分子或高度疏水性分子渗透到真皮层并到达全身循环。
核心机制 人体皮肤的设计目的是阻止物质进入。化学增强剂通过暂时损害角质层的结构完整性来解决这一工程学挑战，为治疗药物创造一个通过脂质屏障并到达血液循环的窗口期。
克服角质层屏障
要理解增强剂是如何工作的，首先必须了解它们所克服的屏障。角质层是透皮药物递送的主要限速步骤。
“砖墙”结构
角质层通常被描述为一种砖墙结构。“砖块”是死亡的皮肤细胞（角质细胞），而“砂浆”则由高度有序、紧密堆积的脂质双层组成。
渗透的挑战
在正常情况下，这种脂质砂浆过于致密，许多药物无法穿透。大分子和某些亲水性（亲水）化合物会直接从表面弹开。
增强剂的作用
CPEs会改变这种环境。它们不仅仅是携带药物；它们在物理或化学上改变皮肤层的景观，使其更具渗透性。
作用机制
化学增强剂通常利用三种特定方法来增加药物通量（渗透速率）。
1. 破坏脂质组织
这是像脂肪酸（例如油酸或亚油酸）这类制剂最常见的机制。
这些分子会插入皮肤的脂质双层中。由于它们是两亲性的（同时含有亲油和亲水部分），它们会破坏天然脂质的“紧密堆积”。
这种插入会增加结构内的流动性和无序性。想象一下松动砖块之间的砂浆；墙仍然立着，但出现了缝隙，允许物质通过。
2. 改变药物溶解度
像DMSO和各种有机溶剂这类制剂通过改变溶解度特征来发挥作用。
药物要从贴剂进入皮肤，它必须在皮肤组织内具有溶解度。增强剂可以增加药物在角质层内的溶解度。
这会产生一个浓度梯度，驱动药物从制剂中移出并进入皮肤层，从而显著提高渗透效率。
3. 提取和改性
一些强效增强剂通过有效地从角质层中提取脂质或改变蛋白质结构来起作用。
通过去除或重排这些屏障成分，皮肤的阻力会显著下降。这使得药物能够渗透到皮肤的亲脂和亲水区域，到达真皮的微血管网络。
特定制剂及其功能
虽然总体目标相同，但不同的化学物质通过略微不同的细微差别来实现渗透。
脂肪酸（油酸和亚油酸）
它们主要通过液化脂质双层来起作用。它们降低了扩散阻力，因此对于需要帮助导航致密脂质环境的亲脂性（亲油）药物特别有效。
二甲基亚砜 (DMSO)
DMSO是一种强效溶剂，可以改变皮肤的屏障特性。它通过改变角蛋白结构和破坏脂质组织来促进亲脂性和亲水性药物的渗透。
尿素
尿素有助于水合和结构破坏。通过改变溶解度环境和破坏脂质排列，它有助于为药物分子打开通路。
理解权衡
作为技术顾问，必须指出功效往往是有代价的。
刺激性的平衡
皮肤屏障的存在是为了保护身体。任何成功破坏该屏障以让药物进入的制剂，也可能导致水分流失或刺激物进入。
可逆性至关重要
CPE的作用必须是暂时的。目标是仅在足够长的时间内降低屏障阻力，以便药物能够被递送，之后皮肤应自然恢复其保护结构。
制剂的复杂性
添加增强剂会改变贴剂或凝胶的化学性质。配方师必须确保增强剂不会降解药物或导致粘合剂失效。
为您的目标做出正确选择
选择正确的渗透增强剂很大程度上取决于您试图递送的药物的理化性质。
- 如果您的主要重点是亲脂性药物：寻找像油酸这样的脂肪酸，它们插入脂质双层以增加流动性，从而专门降低脂溶性分子的阻力。
- 如果您的主要重点是亲水性或大分子：考虑像DMSO或酒精这样的溶剂，它们可以显著改变溶解度特征，并通过皮肤打开极性通路。
- 如果您的主要重点是安全性和耐受性：优先选择具有可逆性破坏的良好记录的增强剂，以尽量减少长期的皮肤刺激。
最有效的透皮产品不仅是能够递送药物的产品，更是能够智能地导航皮肤防御而不永久破坏它们的产品。
总结表：
| 增强剂类型 | 主要机制 | 最适合 |
|---|---|---|
| 脂肪酸（例如油酸） | 破坏/液化脂质双层 | 亲脂性（亲油）药物 |
| DMSO | 改变溶解度和破坏角蛋白 | 亲脂性和亲水性分子 |
| 尿素 | 水合皮肤并破坏脂质结构 | 改善极性通路渗透性 |
| 溶剂 | 增加药物浓度梯度 | 增强通量和药物溶解度 |
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参考文献
- А.С. Арефьев, И.В. Жукова. ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СИСТЕМЫ, ИХ ТИПЫ И ПРЕИМУЩЕСТВА. DOI: 10.5281/zenodo.6368638
本文还参考了以下技术资料 Enokon 知识库 .
